Benzbromarone

N. catalogoS4221 Lotto:S422101

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Dati tecnici

Formula

C17H12Br2O3
Peso molecolare 424.08 Numero CAS 3562-84-3
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 85 mg/mL (200.43 mM)
Ethanol 9 mg/mL (21.22 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 10.000mg/ml (23.58mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Benzbromarone (Desuric) è un inibitore del CYP2C9, si lega al CYP2C9 con un valore di Ki di 19,3 nM.
Target
CYP2C9
19.3 nM(Ki)
In vitro

Benzbromarone (20 μM) diminuisce il potenziale di membrana mitocondriale dell'81% negli epatociti di ratto isolati. Questo composto diminuisce l'ossidazione dello stato 3 e i rapporti di controllo respiratorio per l'L-glutammato con IC50 < 1 μM nei mitocondri epatici di ratto isolati. Esso (50 μM) disaccoppia la fosforilazione ossidativa e aumenta il consumo di ossigeno da parte degli epatociti a partire da 10 μM negli epatociti di ratto isolati. Questa sostanza chimica inibisce anche la formazione di prodotti di β-ossidazione solubili in acido in modo dose-dipendente con un IC50 di 2 μM. Esso (100 μM) inibisce la catena di trasporto degli elettroni ed è un disaccoppiante della fosforilazione ossidativa nei mitocondri epatici di ratto isolati. Questo composto (1 μM) porta a un aumento dipendente dalla concentrazione della produzione di ROS nelle cellule HepG2. Esso (100 μM) porta a un aumento significativo delle dimensioni mitocondriali dei mitocondri epatici di ratto isolati. Questa sostanza chimica è associata alla fuoriuscita di citocromo c nel citoplasma delle cellule HepG2. Esso (100 μM) determina una proporzione di cellule apoptotiche dell'11% negli epatociti di ratto. Questo composto riduce significativamente l'assorbimento di ossipurinolo a una concentrazione di soli 10 nM e lo blocca completamente a 1 μM. Esso (1 μM) assorbe il substrato tipico di OCTN1 (tetraetilammonio) e OCTN2 (carnitina) nelle cellule HEK293 che esprimono OCTN1 umano rispettivamente del 96,7% e del 111% del controllo. Questa sostanza chimica inibisce completamente l'assorbimento di urato a 50 μM negli oociti che esprimono URAT1, con un IC50 inferiore a 0,1 μM. Si attiva tramite idrossilazione sequenziale dell'anello benzofuranico a un catecolo, che può quindi essere ulteriormente ossidato a un intermedio chinonico reattivo capace di addizionare proteine.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12814975/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15799034/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16135657/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12024214/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18020424/

Sellecks Benzbromarone È stato citato da 3 Pubblicazioni

Targeting ALOX5 ameliorates renal tubular injury in ischemia-reperfusion-induced acute kidney injury via inhibition of ferroptosis [ Commun Biol, 2025, 8(1):1403] PubMed: 41028852
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Drug repositioning as a therapeutic strategy for neurodegenerations associated with OPA1 mutations [ Hum Mol Genet, 2020, ddaa244] PubMed: 33231680

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