Orteronel

N. catalogoS1195 Lotto:S119501

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Dati tecnici

Formula

C18H17N3O2
Peso molecolare 307.35 Numero CAS 426219-18-3
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 61 mg/mL (198.47 mM)
Ethanol 8 mg/mL (26.02 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Orteronel (TAK-700) è un potente e altamente selettivo inibitore della 17,20-liasi umana con IC50 di 38 nM, che mostra una selettività >1000 volte superiore rispetto ad altri CYP (ad esempio, 11-idrossilasi e CYP3A4). Questo composto è un inibitore della biosintesi degli androgeni. Fase 3.
Target
17,20-lyase (Human) 17,20-lyase (Rat)
38 nM 54 nM
In vitro

In vitro, TAK-700 mostra una potente attività inibitoria contro la steroide 17,20-liasi di ratto e umana con IC50 di 54 nM e 38 nM, rispettivamente. Mentre altre isoforme di CYP, inclusa la 11-idrossilasi e il CYP3A4, non sono significativamente influenzate da questo composto. Nei microsomi che esprimono isoforme di CYP umano, questa sostanza chimica mostra maggiori effetti inibitori sulla 17,20-liasi con IC50 di 19 nM rispetto alle altre isoforme di CYP. Questo composto mostra attività inibitoria contro la 17,20-liasi e la 17-idrossilasi di scimmia con IC50 di 27 nM e 38 nM, rispettivamente. Nelle cellule surrenali di scimmia, questa sostanza chimica inibisce la produzione stimolata dall'ACTH di DHEA e androstenedione con IC50 di 110 nM e 130 nM, rispettivamente. Inoltre, questo composto inibisce potentemente anche la produzione di DHEA nelle cellule della linea tumorale adrenocorticale umana H295R con IC50 di 37 nM.

In vivo

Nelle scimmie cynomolgus, il trattamento orale di Orteronel (TAK-700) a una dose di 1 mg/kg riduce marcatamente i livelli sierici di testosterone e deidroepiandrosterone (DHEA). Il trattamento orale di questo composto a una dose di 1 mg/kg si traduce in parametri farmacocinetici favorevoli con Tmax, Cmax, t1/2 e AUC0-24 ore di 1,7 ore, 0,147 μg/mL, 3,8 ore e 0,727 μg h/mL, rispettivamente.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    Adult male cynomolgus monkeys.

  • Dosaggi

    ≤1 mg/kg

  • Somministrazione

    Administered via p.o.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21978946/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22249003/

Sellecks Orteronel È stato citato da 3 Pubblicazioni

Virtual screening and biological evaluation to identify pharmaceuticals potentially causing hypertension and hypokalemia by inhibiting steroid 11β-hydroxylase [ Toxicol Appl Pharmacol, 2023, 475:116638] PubMed: 37499767
Structural and Functional Evaluation of Clinically Relevant Inhibitors of Steroidogenic Cytochrome P450 17A1. [ Drug Metab Dispos, 2017, 45(6):635-645] PubMed: 28373265
Specificity of anti-prostate cancer CYP17A1 inhibitors on androgen biosynthesis [Udhane SS, et al. Biochem Biophys Res Commun, 2016, 477(4):1005-10] PubMed: 27395338

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