solo per uso di ricerca

Inobrodib (CCS-1477) p300/CBP inhibitor

Name: Inobrodib (CCS-1477)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9667
Rating: 5 (7 reviews)

N. Cat.: S9667

Inobrodib (CCS1477; CBP-IN-1; CBP/p300-IN-4）is a potent and selective inhibitor of p300/CBP bromodomain. CCS1477 works by inhibiting the expression and function of the androgen receptor (AR), as well as inhibiting c-Myc.

Inobrodib (CCS-1477) p300/CBP inhibitor Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 534.60

Vai a

Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.62%

99.62

Target correlati	HDAC JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK
Altro p300/CBP Inibitori	A-485 Curcumin (Diferuloylmethane) SGC-CBP30 Anacardic Acid CPI-637 E7386 I-CBP112 Histone Acetyltransferase Inhibitor II TTK21 GNE-049

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	534.60	Formula	C₃₀H₃₂F₂N₄O₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	2222941-37-7	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	CBP-IN-1, CBP/p300-IN-4			Smiles	CC1=C(C(=NO1)C)C2=CC3=C(C=C2)N(C(=N3)C4CCCC(=O)N4C5=CC(=C(C=C5)F)F)C6CCC(CC6)OC

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (187.05 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5mg/ml (9.35mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.25mg/ml (0.47mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	p300/CBP bromodomain androgen receptor c-Myc
In vitro	CCS1477 inibisce la proliferazione cellulare nelle linee cellulari di carcinoma prostatico e diminuisce l'espressione genica regolata da AR e C-MYC.
In vivo	Nei modelli guidati da AR-SV, CCS1477 ha attività antitumorale, regolando la segnalazione di AR e C-MYC. I primi studi clinici suggeriscono che CCS1477 modula i livelli ematici di KLK3 e regola l'espressione dei biomarcatori di biopsia CRPC.
Riferimenti	[1] https://cancerres.aacrjournals.org/content/79/13_Supplement/3826 [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33431496/

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):