BET inibitori (BET Inhibitors)
Altro Epigenetics Inibitori
| N. Cat. | Nome del prodotto | Informazioni | Citazioni di utilizzo del prodotto | Validazioni del prodotto |
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| S7853 | Pelabresib (CPI-0610) | Pelabresib (CPI-0610) è un potente e selettivo inibitore della BET bromodomain di benzoisoxazoloazepina con una IC50 di 39 nM per BRD4-BD1 nel saggio TR-FRET e attualmente in fase di sperimentazione clinica sull'uomo per le neoplasie ematologiche. CPI-0610 inibisce l'espressione dei geni bersaglio di Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3). |
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| E1517 | ZEN-3694 (BET-IN-19) | ZEN-3694 è un inibitore bromodominio extraterminale (BETi) biodisponibile per via orale che porta alla down-regolazione dell'espressione della segnalazione AR nei modelli di cancro alla prostata metastatico resistente alla castrazione (mCRPC). |
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| S7189 | Molibresib (I-BET-762) | Molibresib (I-BET-762, GSK525762, GSK525762A) è un inibitore per le proteine BET con IC50 di ~35 nM in un saggio senza cellule. Sopprime la produzione di proteine proinfiammatorie da parte dei macrofagi e blocca l'infiammazione acuta, ed è altamente selettivo rispetto ad altre proteine contenenti bromodominio. |
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| S8400 | Mivebresib (ABBV-075) | Mivebresib (ABBV-075) è un nuovo inibitore del BET family bromodomain. Si lega ai bromodomini di BRD2/4/T con affinità simili (Ki di 1-2,2 nM) ed è altamente selettivo per 18 proteine bromodominio testate (Kd > 1 μM; selettività superiore a 600 volte rispetto a BRD4), ma mostra una potenza circa 10 volte più debole verso BRD3 (Ki di 12,2 nM) e ha una moderata attività verso CREBBP (Kd = 87 μM; selettività 54 volte rispetto a BRD4). Mivebresib (ABBV-075) innesca efficacemente l'apoptosis in varie cellule tumorali. |
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| S8753 | INCB054329 | INCB054329 è un inibitore di bromodominio e dominio extraterminale (BET) strutturalmente distinto con valori di IC50 di 44 nM, 5 nM, 9 nM, 1 nM, 28 nM, 3 nM, 119 nM e 63 nM per BRD2-BD1, BRD2-BD2, BRD3-BD1, BRD3-BD2, BRD4-BD1, BRD4-BD2, BRDT-BD1 e BRDT-BD2, rispettivamente. |
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| S7110 | (+)-JQ1 | (+)-JQ1 è un inibitore del bromodominio BET, con IC50 di 77 nM/33 nM per BRD4(1/2) in saggi acellulari, che si lega a tutti i bromodomini della famiglia BET, ma non ai bromodomini al di fuori della famiglia BET. Il (+)-JQ1 sopprime la proliferazione cellulare inducendo l'autophagy. Il (+)-JQ1 inibisce l'espressione dei geni bersaglio della Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3). |
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| S8762 | dBET6 | dBET6 è un PROTAC degrader altamente permeabile alle cellule dei bromodomini BET con una IC50 di 14 nM per il legame a BRD4. dBET6 induce anche la down-regulation di c-MYC e l'apoptosi. |
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| E1103 | AU-15330 | AU-15330 è un degradatore chimerico (PROTAC) che mira alla proteolisi delle subunità ATPasi SWI/SNF, SMARCA2 e SMARCA4, in grado di indurre una potente inibizione della crescita tumorale in modelli di xenotrapianto di cancro alla prostata. |
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| S7360 | Birabresib (OTX015) | Birabresib (OTX015, MK 8628) è un potente inibitore di BET bromodomain con EC50 che varia da 10 a 19 nM per BRD2, BRD3 e BRD4 in saggi senza cellule. Inibisce l'espressione dei geni bersaglio di Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3). |
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| S2780 | I-BET151 (GSK1210151A) | I-BET151 (GSK1210151A) è un nuovo inibitore selettivo di BET che ha come bersaglio BRD2, BRD3 e BRD4 con valori di IC50 rispettivi di 0,5 μM, 0,25 μM e 0,79 μM in saggi acellulari. |
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