Histone Acetyltransferase Inibitori (Histone Acetyltransferase Inhibitors)

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N. Cat.	Nome del prodotto	Informazioni	Citazioni di utilizzo del prodotto	Validazioni del prodotto
E0146	PF-9363 (CTx-648)	PF-9363 è un potente e selettivo inibitore di KAT6A/6B con Ki di 0,41 nM e 1,2 nM per KAT6A e KAT6B, rispettivamente. PF-9363 mostra una potente attività antitumorale nei modelli di cancro al seno ER+.
S8740	A-485	A-485 è un inibitore catalitico potente, selettivo e simile a un farmaco di p300/CBP con un IC50 di 0,06 μM per p300 HAT. È selettivo rispetto alle proteine del bromodominio BET e a >150 bersagli non epigenetici.	Cancer Discovery, September 19, 2025, 155-176 Nutrients, November 24, 2025, 3673 Proceedings of the National Academy of Sciences, December 24, 2025, e2516667122
S7152	C646	C646 è un inibitore della istone acetiltransferasi e inibisce p300 con una Ki di 400 nM in un saggio senza cellule. È selettivo preferenzialmente per p300 rispetto ad altre acetiltransferasi. C646 induce l'arresto del ciclo cellulare, l'apoptosi e l'autophagy.	Nat Commun, 2025, 16(1):4502 Nat Commun, 2025, 16(1):524 J Extracell Vesicles, 2025, 14(2):e70042
S7476	MG149	MG149 (inibitore di Tip60 HAT) è un potente inibitore della histone acetyltransferase con una IC50 di 74 μM e 47 μM per Tip60 e MOF, rispettivamente.	Redox Biol, 2025, 85:103722 Cells, 2025, 14(14)1100 Int J Mol Sci, 2024, 25(17)9600
S7641	Remodelin Hydrobromide	Remodelin Hydrobromide (HBr) è un potente inibitore dell'acetyl-transferase NAT10.	Genome Med, 2025, 17(1):90 Int J Biol Sci, 2025, 21(11):4997-5014 Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z
S8776	WM-1119	WM-1119 è un inibitore altamente potente e selettivo della lisina acetiltransferasi KAT6A con un'IC50 di 0,25 μM. È 1.100 volte e 250 volte più attivo contro KAT6A rispetto a KAT5 o KAT7, rispettivamente.	ImmunoTargets and Therapy, 2025, 1145-1158 Cancer Discovery, 2022, 1804-1823 Cancer Discov, 2022, candisc.0646.2021
S0022	YF-2	YF-2 è un attivatore altamente selettivo e permeabile alla barriera emato-encefalica di histone acetyltransferase (HAT). Negli saggi in vitro, questo composto ha attività verso CBP, PCAF e GCN5 con EC50 di 2,75 μM, 29,04 μM e 49,3 μM, rispettivamente. Aumenta anche l'attività di p300.	J Extracell Vesicles, 2025, 14(2):e70042 J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):77
E1215	JQAD1	JQAD1 è un PROTAC dipendente da CRBN che mira selettivamente a EP300 per la degradazione.	Nature Genetics, 2025, nan Nat Genet, 2025, 57(10):2468-2481 Nature Genetics, 2025, 2468-2481
S2977	EML 425	EML425 è un inibitore potente e selettivo della proteina legante CREB (CBP)/p300 con IC50 di 2,9 e 1,1 μM, rispettivamente.	Cell Death Dis, 2024, 15(10):755 bioRxiv, 2024, 2024.02.22.581432
S1242	CPTH2	CPTH2 è un potente inibitore della istone acetiltransferasi (HAT) che modula la rete Gcn5p. Questo composto induce l'apoptosi e diminuisce l'invasività di una linea cellulare di ccRCC attraverso l'inibizione di KAT3B.	PLOS ONE, 2024, e0299145 Transl Oncol, 2021, 14(11):101196 Translational Oncology, 2021, 101196
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