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INCB054329 BET inhibitor

Name: INCB054329
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8753
Rating: 5 (6 reviews)

N. Cat.: S8753

INCB054329 is a structurally distinct bromodomain and extraterminal domain (BET) inhibitor with IC50 values of 44 nM, 5 nM, 9 nM, 1 nM, 28 nM, 3 nM, 119 nM and 63 nM for BRD2-BD1, BRD2-BD2, BRD3-BD1, BRD3-BD2, BRD4-BD1, BRD4-BD2, BRDT-BD1 and BRDT-BD2, respectively.

INCB054329 BET inhibitor Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 348.36

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 98.97%

98.97

Target correlati	HDAC JAK Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Sirtuin
Altro BET Inibitori	Pelabresib (CPI-0610) ZEN-3694 (BET-IN-19) Molibresib (I-BET-762) Mivebresib (ABBV-075) Birabresib (OTX015) I-BET151 (GSK1210151A) Apabetalone (RVX-208) AZD5153 6-hydroxy-2-naphthoic acid CPI-203 I-BRD9

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	348.36	Formula	C₁₉H₁₆N₄O₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	1628607-64-6	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 70 mg/mL (200.94 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 70 mg/mL

Water : ˂1 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	3.500mg/ml (10.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 70 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.430mg/ml (1.23mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	BRD3-BD2 1 nM BRD4-BD2 3 nM BRD2-BD2 5 nM BRD3-BD1 9 nM BRD4-BD1 28 nM BRD2-BD1 44 nM BRDT-BD2 63 nM BRDT-BD1 119 nM
In vitro	INCB054329 non mostra attività inibitoria significativa contro 16 bromodomini non-BET a 3 μM. In un panel di 32 linee cellulari di cancro ematologico derivate da leucemia mieloide acuta, linfoma non Hodgkin e mieloma multiplo, il valore mediano di inibizione della crescita del 50% (GI50) di questo composto è di 152 nM (range, 26-5000 nM). In contrasto con le linee cellulari tumorali, il valore di GI50 contro le cellule T isolate da donatori non malati stimulate ex vivo con IL-2 è di 2,435 μM. L'inibizione della crescita è correlata a un accumulo di cellule dipendente dalla concentrazione nella fase G1 del ciclo cellulare. Questo composto è anche un inibitore chinasico selettivo delle FGFR 1, 2 e 3. Nelle linee cellulari di mieloma, il trattamento con questa sostanza chimica inibisce l'espressione di c-MYC e induce HEXIM1. Nelle linee cellulari sia di AML che di linfoma, induce l'apoptosi, coerentemente con l'aumentata espressione di regolatori pro-apoptotici.
In vivo	INCB054329 mostra un'elevata clearance nei topi, con conseguente emivita breve. A esposizioni che hanno efficacemente soppresso c-MYC, questo composto si è dimostrato efficace e ben tollerato in entrambi i modelli di xenotrapianto KMS-12-BM e MM1.S. In vivo, la somministrazione orale di questa sostanza chimica inibisce la crescita tumorale in diversi modelli di tumori ematologici.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30206163/ [2] http://cancerres.aacrjournals.org/content/75/15_Supplement/3523 [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29567272/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT02431260	Terminated	Solid Tumors and Hematologic Malignancy	Incyte Corporation	April 14 2015	Phase 1\|Phase 2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):