Histone Methyltransferase Inibitori (Histone Methyltransferase Inhibitors)
Altro Epigenetics Inibitori
Prodotti selettivi di isoforme
| N. Cat. | Nome del prodotto | Informazioni | Citazioni di utilizzo del prodotto | Validazioni del prodotto |
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| S7062 | Pinometostat (EPZ5676) | Pinometostat (EPZ5676) è un inibitore competitivo della S-adenosil metionina (SAM) della proteina metiltransferasi DOT1L con un Ki di 80 pM in un saggio senza cellule, che dimostra una selettività >37.000 volte superiore rispetto a tutte le altre PMT testate, e inibisce la metilazione di H3K79 nel tumore. Fase 1. |
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| S7120 | 3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride | DZNeP (3-deazaneplanocina A) HCl, un analogo dell'adenosina, è un inibitore competitivo della S-adenosilomocisteina idrolasi con Ki di 50 pM in un saggio senza cellule. |
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| S7128 | EPZ-6438 (Tazemetostat) | Tazemetostat (EPZ-6438, E7438) è un potente e selettivo inibitore di EZH2 con Ki e IC50 di 2,5 nM e 11 nM in saggi acellulari, che mostra una selettività 35 volte superiore rispetto a EZH1 e >4.500 volte superiore rispetto ad altre 14 HMT. |
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| S8664 | GSK3326595 (Pemrametostat, EPZ015938) | Pemrametostat (GSK3326595, EPZ015938) è un inibitore oralmente attivo, potente e selettivo della proteina arginina metiltransferasi 5 (PRMT5) e inibisce potentemente la crescita tumorale in vitro e in vivo in modelli animali. |
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| S7061 | GSK126 | GSK126 (GSK2816126A, GSK2816126) è un potente inibitore altamente selettivo della EZH2 methyltransferase con un IC50 di 9,9 nM, >1000 volte più selettivo per EZH2 rispetto ad altre 20 metiltransferasi umane. |
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| S8006 | BIX-01294 Trihydrochloride | BIX-01294 trihydrochloride è un inibitore della G9a histone methyltransferase con IC50 di 2,7 μM in un saggio senza cellule, riduce l'H3K9me2 degli istoni bulk, inibisce anche debolmente la GLP (principalmente H3K9me3), nessuna attività significativa osservata in altre histone methyltransferases. BIX01294 induce l'autophagy. BIX01294 inibisce anche la metilazione H3K36 da parte degli oncoproteins NSD1, NSD2 e NSD3. |
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| S7748 | EPZ015666 (GSK3235025) | EPZ015666 (GSK3235025) è un inibitore potente, selettivo e biodisponibile per via orale di PRMT5 con un Ki di 5 nM, e una selettività >20.000 volte superiore rispetto ad altre PMT. |
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| S7165 | UNC1999 | UNC1999 è un inibitore potente, biodisponibile per via orale e selettivo di EZH2 e EZH1 con IC50 di 2 nM e 45 nM in saggi senza cellule, rispettivamente, mostrando una selettività >1000 volte superiore rispetto a un'ampia gamma di bersagli epigenetici e non epigenetici. Questo composto è un potente induttore di autophagy. Sopprime specificamente H3K27me3/2 e induce una serie di effetti anti-leucemici tra cui anti-proliferazione, differenziazione e apoptosis. |
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| S7353 | EPZ004777 | EPZ004777 è un potente e selettivo inibitore di DOT1L con IC50 di 0,4 nM in un saggio cell-free e dimostra una selettività >1.200 volte superiore per DOT1L rispetto a tutte le altre PMT testate. EPZ004777 induce l'apoptosis. |
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| S7265 | MM-102 (HMTase Inhibitor IX) | MM-102 (HMTase Inhibitor IX) è un inibitore peptidomimetico ad alta affinità dell'interazione proteina-proteina WDR5/MLL1, che si lega a WDR5 con Ki < 1 nM e IC50 = 2,4 nM.Questo prodotto può precipitare se disciolto in soluzione salina o soluzione PBS. Si raccomanda di preparare la soluzione stock in soluzione DMSO. |
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