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E7386 Inibitore di CBP/beta-catenina

N. Cat.: E1348

E-7386 è un inibitore selettivo che inibisce l'interazione tra CBP/beta-catenin con un valore di IC50 di 0,0484 μM nelle cellule HEK293.
E7386 p300/CBP Inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 725.86

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: E134801 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.32%
99.32

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 725.86 Formula

C39H48FN9O4

 Conservazione (Dalla data di ricezione) 3 years -20°C powder
N. CAS 1799824-08-0 -- Conservazione delle soluzioni stock

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (137.76 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
CBP/beta-catenin
0.0484 μM
Riferimenti

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT05607537 Completed
Healthy Volunteers
Eisai Limited|Eisai Inc.
 October 17 2022 Phase 1
NCT05091346 Recruiting
Melanoma|Carcinoma Hepatocellular|Colorectal Neoplasms
Eisai Inc.|Merck Sharp & Dohme LLC
 October 27 2021 Phase 1|Phase 2
NCT04840927 Withdrawn
Healthy Volunteers
Eisai Limited|Eisai Inc.
 April 9 2021 Phase 1
NCT04008797 Recruiting
Neoplasms|Carcinoma Hepatocellular|Liver Neoplasms|Colorectal Neoplasms|Endometrial Neoplasms
Eisai Inc.
 July 11 2019 Phase 1
NCT03996226 Completed
Food Effect in Healthy Participants
Eisai Inc.
 June 7 2019 Phase 1
NCT03833700 Active not recruiting
Solid Neoplasms|Colorectal Neoplasms|Gastrointestinal Tumors
Eisai Co. Ltd.|Eisai Inc.
 March 5 2019 Phase 1