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SGC-CBP30 Inibitore del bromodominio CBP/p300

Name: SGC-CBP30
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7256
Rating: 5 (38 reviews)

N. Cat.S7256

SGC-CBP30 è un potente inibitore di CREBBP/EP300 con IC50 di 21 nM e 38 nM in saggi acellulari, rispettivamente. Esibisce una selettività 40 volte e 250 volte maggiore per CBP rispetto al primo BRD di BRD4 (BRD4(1)) e BRD4(2) rispettivamente.

SGC-CBP30 p300/CBP inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 509.04

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.99%

99.99

Target correlati	HDAC JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK
Altro p300/CBP Inibitori	Inobrodib (CCS-1477) A-485 Curcumin Anacardic Acid CPI-637 E7386 I-CBP112 Histone Acetyltransferase Inhibitor II TTK21 GNE-049

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Tempo di incubazione	Descrizione dellattività	PMID
RKO	Function assay	24 hrs	Inhibition of doxorubicin-stimulated p53 (unknown origin) expressed in human RKO cells preincubated for 24 hrs followed by addition of doxorubicin for 16 hrs by luciferase reporter assay, IC50 = 1.5 μM.	26572217
AMO1	Function assay	6 hrs	Inhibition of CBP/EP300 in human AMO1 cells assessed as reduction in MYC expression after 6 hrs by quantigene plex assay, EC50 = 2.7 μM.	27190605
HEK293	Function assay		Inhibition of Halo-tagged histone H3.3 binding to NanoLuc luciferase conjugated CBP (unknown origin) expressed in HEK293 cells after overnight incubation by BRET assay, IC50 = 2.8 μM.	27682507
RKO	Function assay	24 hrs	Inhibition of p53-induced (unknown origin) expressed in human RKO cells assessed as reduction in p53-induced p21 activation measured after 24 hrs by luciferase reporter gene assay, IC50 = 1.54 μM.	ChEMBL
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	509.04	Formula	C₂₈H₃₃ClN₄O₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1613695-14-9	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC1=C(C(=NO1)C)C2=CC3=C(C=C2)N(C(=N3)CCC4=CC(=C(C=C4)OC)Cl)CC(C)N5CCOCC5

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (196.44 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.500mg/ml (4.91mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Caratteristiche	CREBBP/EP300-selective chemical probe.
Targets/IC₅₀/Ki	CREBBP (Cell-free assay) 21 nM EP300 (Cell-free assay) 38 nM
In vitro	Come sonda chimica selettiva per CREBBP/EP300, SGC-CBP30 mostra una citotossicità moderata nelle cellule U2OS e nelle cellule HeLa.
Riferimenti	[1] http://www.thesgc.org/chemical-probes/CBP30 [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34819668/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30119248/

Applicazioni

Metodi	Biomarcatori	Immagini	PMID
Western blot	IKZF1 / IKZF3 / p-STAT3 / STAT3 / IRF4 / Myc		30741931
Growth inhibition assay	Cell viability		30741931

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

Domande Frequenti

Domanda 1:
The recommended formulation for in vivo studies on your website is “2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O”. Is this a suspension or clear solution?

Risposta:
It in 2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O at 5mg/ml is a clear solution.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):