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I-CBP112 p300/CBP inibitore

N. Cat.S6758

I-CBP112 è un inibitore potente e selettivo di CBP/p300 con costante di dissociazione (KD) di 151 ± 6 nM e 167 ± 8 nM per CBP e p300, rispettivamente.
I-CBP112 p300/CBP inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 468.59

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.33%
99.33

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 468.59 Formula

C27H36N2O5

 Conservazione (Dalla data di ricezione) 3 years -20°C powder
N. CAS 1640282-31-0 -- Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles CCC(=O)N1CCOC2=C(C1)C=C(C=C2OCC3CCCN(C3)C)C4=CC(=C(C=C4)OC)OC

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 94 mg/mL (200.6 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 94 mg/mL

Ethanol : 94 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
CBP
(Cell-free assay)
151 nM(Kd)
p300
(Cell-free assay)
167 nM(Kd)
In vitro

L'esposizione di linee cellulari leucemiche umane e murine a I-CBP112 ha comportato una formazione di colonie sostanzialmente compromessa e ha indotto la differenziazione cellulare senza citotossicità significativa. Questo composto ha ridotto significativamente il potenziale di iniziazione della leucemia delle cellule AML MLL-AF9+ in modo dose-dipendente in vitro e in vivo. È un inibitore competitivo dell'acetil-lisina che sposta H3K56ac dal sito di legame di CBP con un valore di IC50 di 170 nM.
Riferimenti

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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