I-CBP112

N. catalogoS6758 Lotto:S675802

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Dati tecnici

Formula

C27H36N2O5

Peso molecolare 468.59 Numero CAS 1640282-31-0
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 94 mg/mL (200.6 mM)
Water 94 mg/mL (200.6 mM)
Ethanol 94 mg/mL (200.6 mM)
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione I-CBP112 è un inibitore potente e selettivo di CBP/p300 con costante di dissociazione (KD) di 151 ± 6 nM e 167 ± 8 nM per CBP e p300, rispettivamente.
Target
CBP
(Cell-free assay)
p300
(Cell-free assay)
151 nM(Kd) 167 nM(Kd)
In vitro

L'esposizione di linee cellulari leucemiche umane e murine a I-CBP112 ha comportato una formazione di colonie sostanzialmente compromessa e ha indotto la differenziazione cellulare senza citotossicità significativa. Questo composto ha ridotto significativamente il potenziale di iniziazione della leucemia delle cellule AML MLL-AF9+ in modo dose-dipendente in vitro e in vivo. È un inibitore competitivo dell'acetil-lisina che sposta H3K56ac dal sito di legame di CBP con un valore di IC50 di 170 nM.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26552700/

Sellecks I-CBP112 È stato citato da 1 Pubblicazione

HBV covalently closed circular DNA minichromosomes in distinct epigenetic transcriptional states differ in their vulnerability to damage [ Hepatology, 2021, 10.1002/hep.32245] PubMed: 34779008

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