There are 5 isoforms in the Ser/Thr PKC family which is involved in cell proliferation, differentiation, apoptosis, angiogenesis and tumor promotion. The priming of PKC isoforms seems to require two upstream kinases which are phosphoinositide-dependent protein kinase 1 (PDK1) and mammalian target of rapamycin 2 complex (mTORC2). PKCs can also be activated directly by G proteins (GPCR). PKC is involved in cell migration by regulating cytoskeletal dynamics, and PKC can regulate CD44, a cell surface protein, in cell -ECM interaction. PKC is involved in the activation of the transcription factors nuclear factor-κB (NF-κB), nuclear factor of activated T cells (NFAT) activator protein 1 (AP1), and MET signaling. When MET is activated by HGF, MET is depend on PKC and microtubule network to accumulate and promote the entry of STAT3 into nucleus.
PKC Inibitori (PKC Inhibitors)
Altro TGF-beta/Smad Inibitori
| N. Cat. | Nome del prodotto | Informazioni | Citazioni di utilizzo del prodotto | Validazioni del prodotto |
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| S6723 | Darovasertib (LXS196) | Darovasertib (LXS-196, IDE-196) è un inibitore selettivo della proteina chinasi C (PKC). |
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| S7791 | PMA chemical (Phorbol 12-myristate 13-acetate) | Il PMA (Phorbol 12-myristate 13-acetate), un potente attivatore della PKC, è attivo a concentrazioni nanomolari. Il Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) induce la sfingosina-1-fosfato (S1P). Il PMA ha una forte eccitabilità sulla pelle e sulle mucose. È necessaria una protezione speciale quando si utilizza il PMA. Indossare guanti e maschera per evitare il contatto diretto in qualsiasi modo. |
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| S1055 | Enzastaurin | Enzastaurin è un potente inibitore selettivo della PKCβ con IC50 di 6 nM in saggi senza cellule, con una selettività da 6 a 20 volte superiore contro PKCα, PKCγ e PKCε. Fase 3. |
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| S2911 | Go 6983 | Go 6983 (GOE 6983, Gö 6983) è un inibitore pan-PKC contro PKCα, PKCβ, PKCγ e PKCδ con IC50 di 7 nM, 7 nM, 6 nM e 10 nM, rispettivamente; questo composto è meno potente verso PKCζ e inattivo verso PKCμ. |
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| S1421 | Staurosporine (STS) | Staurosporine (STS) è un potente inibitore di PKC per PKCα, PKCγ e PKCη con IC50 di 2 nM, 5 nM e 4 nM, meno potente per PKCδ (20 nM), PKCε (73 nM) e poco attivo per PKCζ (1086 nM) in saggi senza cellule. Questo composto mostra anche attività inibitorie su altre chinasi, come PKA, PKG, S6K, CaMKII, ecc. Fase 3. |
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| S2391 | Quercetin (Sophoretin) | La Quercetin, un flavonoide naturale presente in verdura, frutta e vino, è uno stimolatore della SIRT1 ricombinante e anche un inibitore della PI3K con un'IC50 di 2,4-5,4 μM. La Quercetin induce mitophagy, apoptosis e autophagy protettiva. Fase 4. |
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| S2791 | Sotrastaurin (AEB071) | Un potente e selettivo inibitore pan-PKC, Sotrastaurin (AEB071) bersaglia principalmente la PKCθ con un Ki di 0,22 nM in un saggio cell-free; è inattivo per la PKCζ. Questo composto ha raggiunto la Fase 2. |
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| S7208 | Bisindolylmaleimide I (GF109203X) | Bisindolylmaleimide I (GF109203X, GO 6850) è un potente inibitore della PKC con valori di IC50 di 20 nM, 17 nM, 16 nM e 20 nM per PKC , PKC I, PKC II e PKC in saggi acellulari, rispettivamente. Questo composto mostra una selettività più di 3000 volte superiore per la PKC rispetto a EGFR, PDGFR e recettore dell'insulina. |
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| S8064 | Midostaurin (PKC412) | Midostaurin è un inibitore di chinasi multi-target, inclusi PKCα/β/γ, Syk, Flk-1, Akt, PKA, c-Kit, c-Fgr, c-Src, FLT3, PDFRβ e VEGFR1/2 con un'IC50 compresa tra 80-500 nM. |
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| S7119 | Go 6976 | Go6976 (PD406976) è un potente inibitore della PKC con IC50 di 7,9 nM, 2,3 nM e 6,2 nM rispettivamente per PKC (cervello di ratto), PKCα e PKCβ1. È anche un potente inibitore di JAK2 e Flt3. |
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