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EZH2 inibitori (EZH2 Inhibitors)

Altro Methylation Inibitori

PRMT MAT2A LSD1 JMJD G9a/GLP SETD MLL COMT DOT1 HNMT
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S7128 EPZ-6438 (Tazemetostat) Tazemetostat (EPZ-6438, E7438) è un potente e selettivo inibitore di EZH2 con Ki e IC50 di 2,5 nM e 11 nM in saggi acellulari, che mostra una selettività 35 volte superiore rispetto a EZH1 e >4.500 volte superiore rispetto ad altre 14 HMT.
Nat Cancer, 2025, 10.1038/s43018-025-00960-z
Nat Cell Biol, 2025, 27(9):1411-1421
Nat Commun, 2025, 16(1):10324
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S9655 PF-06821497 PF-06821497 è un inibitore selettivo e oralmente attivo della Zeste Homolog 2 (EZH2) con un valore di Ki <0,1 nM contro EZH2 mutante Y641N. Mostra una robusta inibizione della crescita tumorale.
S7061 GSK126 GSK126 (GSK2816126A, GSK2816126) è un potente inibitore altamente selettivo della EZH2 methyltransferase con un IC50 di 9,9 nM, >1000 volte più selettivo per EZH2 rispetto ad altre 20 metiltransferasi umane.
Theranostics, 2025, 15(14):7127-7153
EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00537-7
EBioMedicine, 2025, 119:105879
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E1497 Tulmimetostat (CPI-0209) Tulmimetostat (CPI-0209) è un inibitore selettivo e biodisponibile per via orale di EZH2 che ha un potenziale terapeutico per il cancro alla prostata dipendente dal recettore degli androgeni.
bioRxiv, 2025, 2025.07.07.663486
S8926 Valemetostat (DS-3201) Valemetostat (DS-3201, DS-3201b) è un doppio inibitore selettivo di EZH1/2.
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
Genes Dev, 2025, 10.1101/gad.353002.125
NPJ Precis Oncol, 2025, 9(1):69
S7120 3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride DZNeP (3-deazaneplanocina A) HCl, un analogo dell'adenosina, è un inibitore competitivo della S-adenosilomocisteina idrolasi con Ki di 50 pM in un saggio senza cellule.
Nat Cell Biol, 2025, 27(7):1175-1185
Genes Dev, 2025, 39(3-4):280-298
Cell Biosci, 2025, 15(1):146
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S7164 GSK343 GSK343 è un potente e selettivo inibitore di EZH2 con IC50 di 4 nM in un saggio senza cellule, mostrando una selettività 60 volte superiore contro EZH1 e una selettività >1000 volte superiore contro altre Histone Methyltransferase. GSK343 induce l'Autophagy.
Cell, 2025, S0092-8674(25)00396-4
Research (Wash D C), 2025, 8:0602
Mol Genet Genomics, 2025, 300(1):63
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S8353 Lirametostat (CPI-1205) Lirametostat (CPI-1205) è un inibitore selettivo orale della istone lisina metiltransferasi EZH2 con valori di IC50 di 2 nM e 52 nM rispettivamente per EZH2 ed EZH1. Ha una potenziale attività antineoplastica.
Sci Adv, 2024, 10(13):eadk4423
JCI Insight, 2022, e155899
Cancer Discov, 2021, candisc.0913.2020
E1521New SHR2554 SHR2554 è un inibitore di EZH2. SHR2554 mostra attività antitumorale con valori IC50 compresi tra 0,365 e 3,001 M in modo dose-dipendente, nel linfoma a cellule T (TCL) riducendo i livelli di H3K27me3.
E4678New EZH2/HSP90-IN-29 EZH2/HSP90-IN-29 è un potente doppio inibitore di EZH2 e HSP90, con IC50 di 6,29 nM e 60,1 nM, rispettivamente per EZH2 e HSP90, che induce l'arresto del ciclo cellulare in fase M, promuove l'espressione genica correlata all'apoptosi/necrosi e inibisce il catabolismo delle ROS. Attraversa la barriera emato-encefalica e può mostrare potenziale come agente anti-GBM trattabile per la ricerca sul glioblastoma.