SETD

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E1179 EZM0414 EZM0414 è un inibitore potente, selettivo e biodisponibile per via orale della Histone-lysine N-methyltransferase SETD2.
Journal of Orthopaedic Translation, March 28, 2024, 211-225
Cancer Research, March 02, 2026, 1180-1193
S7570 UNC0379 UNC0379 è un inibitore selettivo e competitivo del substrato della N-lisina metiltransferasi SETD8 con una IC50 di 7,3 μM, elevata selettività rispetto ad altre 15 metiltransferasi.
Mol Cancer, 2025, 24(1):102
Cell Death Dis, 2025, 16(1):226
Res Sq, 2024, rs.3.rs-4603170
S7294 PFI-2 HCl PFI-2 è un inibitore potente, selettivo e attivo in cellule della lisina metiltransferasi SETD7 con Ki (app) e IC50 di 0,33 nM e 2 nM, con una selettività 1000 volte superiore rispetto ad altre metiltransferasi e altri bersagli non epigenetici.
Life Science Alliance, March 21, 2023, e202201619
Pharmacological Research, March 2022, 106122
bioRxiv, January 16, 2026, 2026.01.15.699551
S7983 A-196 A-196 è un inibitore potente e selettivo di SUV420H1 e SUV420H2 con valori IC50 di 0,025 e 0,144 μM, rispettivamente; più di 100 volte selettivo rispetto ad altre Histone Methyltransferase e bersagli non Epigenetics.
Molecular Cancer Therapeutics, 2025, 1020-1029
Gene & Protein in Disease, 2025, 8441
iScience, 2023, 26(3):106158
S4635 Cyproheptadine hydrochloride sesquihydrate Cyproheptadine hydrochloride (Periactin, Peritol) è un antagonista non selettivo di 5HT2 con un'IC50 di 0,6 nM. È anche un inibitore di SETD7/9.
Frontiers in Pharmacology, 2025, 1539032
World Journal of Gastroenterology, 2023, 3103-3118
Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775