| E1179 |
EZM0414
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EZM0414 è un inibitore potente, selettivo e biodisponibile per via orale della Histone-lysine N-methyltransferase SETD2.
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Journal of Orthopaedic Translation, March 28, 2024, 211-225
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Cancer Research, March 02, 2026, 1180-1193
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| S7570 |
UNC0379
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UNC0379 è un inibitore selettivo e competitivo del substrato della N-lisina metiltransferasi SETD8 con una IC50 di 7,3 μM, elevata selettività rispetto ad altre 15 metiltransferasi.
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Mol Cancer, 2025, 24(1):102
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Cell Death Dis, 2025, 16(1):226
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Res Sq, 2024, rs.3.rs-4603170
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| S7294 |
PFI-2 HCl
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PFI-2 è un inibitore potente, selettivo e attivo in cellule della lisina metiltransferasi SETD7 con Ki (app) e IC50 di 0,33 nM e 2 nM, con una selettività 1000 volte superiore rispetto ad altre metiltransferasi e altri bersagli non epigenetici.
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Life Science Alliance, March 21, 2023, e202201619
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Pharmacological Research, March 2022, 106122
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bioRxiv, January 16, 2026, 2026.01.15.699551
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| S7983 |
A-196
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A-196 è un inibitore potente e selettivo di SUV420H1 e SUV420H2 con valori IC50 di 0,025 e 0,144 μM, rispettivamente; più di 100 volte selettivo rispetto ad altre Histone Methyltransferase e bersagli non Epigenetics.
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Molecular Cancer Therapeutics, 2025, 1020-1029
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Gene & Protein in Disease, 2025, 8441
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iScience, 2023, 26(3):106158
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| S4635 |
Cyproheptadine hydrochloride sesquihydrate
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Cyproheptadine hydrochloride (Periactin, Peritol) è un antagonista non selettivo di 5HT2 con un'IC50 di 0,6 nM. È anche un inibitore di SETD7/9.
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Frontiers in Pharmacology, 2025, 1539032
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World Journal of Gastroenterology, 2023, 3103-3118
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Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775
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