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GSK126 inibitore di EZH2

N. Cat.: S7061

GSK126 (GSK2816126A, GSK2816126) è un potente inibitore altamente selettivo della EZH2 methyltransferase con un IC50 di 9,9 nM, >1000 volte più selettivo per EZH2 rispetto ad altre 20 metiltransferasi umane.

GSK126 EZH2 Inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 526.67

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.91%

99.91

Target correlati	HDAC JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT AMPK Histone Acetyltransferase
Altro EZH2 Inibitori	PF-06821497 Tulmimetostat (CPI-0209) Valemetostat (DS-3201) GSK343 Lirametostat (CPI-1205) CPI-169 MS1943 EBI-2511 EZH2/HSP90-IN-29 SHR2554

Solubilità in DMSO o acqua (Solubility in DMSO or Water)

In vitro
Lotto:

DMSO : 5 mg/mL (9.49 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

I dati di solubilità sopra riportati sono tutti risultati sperimentali (non valori di letteratura).

DMSO : 14 mg/mL (26.58 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

I dati di solubilità sopra riportati sono tutti risultati sperimentali (non valori di letteratura).

DMSO : 10 mg/mL (18.98 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

I dati di solubilità sopra riportati sono tutti risultati sperimentali (non valori di letteratura).

DMSO : 12 mg/mL (22.78 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

I dati di solubilità sopra riportati sono tutti risultati sperimentali (non valori di letteratura).

DMSO : 16 mg/mL (30.37 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

I dati di solubilità sopra riportati sono tutti risultati sperimentali (non valori di letteratura).

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
Mass value Mass unit	Concentration value Concentration unit	Volume value Volume unit	Molecular weight (g/mol)

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo batch selection In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	4%DMSO 1 Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.500mg/ml (0.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 40 μL of 12.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 960 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

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Ricerca per linea cellulare | Selezione per area di ricerca per le concentrazioni duso

Leggi di più su GSK126 concentrazioni di lavoro per il trattamento delle colture cellulari

GSK126 is a potent and selective EZH2 inhibitor (IC50 = 9.13 nM).

Dettagli su selettività e specificità

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Informazioni	GSK126 is a highly selective EZH2 inhibitor. It affects Rho/ROCK, Notch, and AMPK/PPAR-γ signaling by decreasing H3K27me3 levels to modulate epigenetic transcription, effectively inhibiting tumor proliferation and fibrosis, while promoting apoptosis.
Leggi di più su GSK126 IC50 per saggi cellulari e privi di cellule
Applicazioni principali e meccanismo d'azione

Leggi di più su GSK126 Meccanismo d'azione

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	526.67	Formula	C₃₁H₃₈N₆O₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1346574-57-9	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	GSK2816126A, GSK2816126			Smiles	CCC(C)N1C=C(C2=C(C=C(C=C21)C3=CN=C(C=C3)N4CCNCC4)C(=O)NCC5=C(C=C(NC5=O)C)C)C

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GSK126 Combination Database

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Domande Frequenti (Frequently Asked Questions)

Domanda 1:
Could you please suggest a vehicle for in vivo uses of this compound without oil?

Risposta:
It could be dissolved in 4% DMSO+30% PEG 300+ddH2O (0.5mg/ml).

Domanda 2:
Does this compound require an activation step to be functional? For example, an acidic or basic environment.

Risposta:
It does not require an activation step to be functional.

Calcolatore di diluizione

Calcola la diluizione necessaria per preparare una soluzione madre. Il calcolatore di diluizione Selleck si basa sulla seguente equazione:

Concentrazione _(inizio) x Volume _(inizio) = Concentrazione _(fine) x Volume _(fine)

Questa equazione è comunemente abbreviata come: C1V1 = C2V2 ( Input Output )

*Quando si preparano le soluzioni stock, utilizzare sempre il peso molecolare specifico del lotto del prodotto, riportato sull'etichetta del flacone e sulla SDS/COA (disponibili online).

L'equazione del calcolatore di diluizione seriale

Diluizioni seriali

Concentrazione (inizio):

Fattori di diluizione:

Risultato calcolato

C1=C0/X	C1:		LOG(C1):
C2=C1/X	C2:		LOG(C2):
C3=C2/X	C3:		LOG(C3):
C4=C3/X	C4:		LOG(C4):
C5=C4/X	C5:		LOG(C5):
C6=C5/X	C6:		LOG(C6):
C7=C6/X	C7:		LOG(C7):
C8=C7/X	C8:		LOG(C8):