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PF-06821497 Inibitore di EZH2

Name: PF-06821497
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9655
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.: S9655

PF-06821497 è un inibitore selettivo e oralmente attivo della Zeste Homolog 2 (EZH2) con un valore di Ki <0,1 nM contro EZH2 mutante Y641N. Mostra una robusta inibizione della crescita tumorale.

PF-06821497 EZH2 Inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 467.34

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 98.36%

98.36

Target correlati	HDAC JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT AMPK Histone Acetyltransferase
Altro EZH2 Inibitori	GSK126 Tulmimetostat (CPI-0209) Valemetostat (DS-3201) GSK343 Lirametostat (CPI-1205) CPI-169 MS1943 EBI-2511 EZH2/HSP90-IN-29 SHR2554

Solubilità in DMSO o acqua (Solubility in DMSO or Water)

In vitro
Lotto:

DMSO : 93 mg/mL (198.99 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

I dati di solubilità sopra riportati sono tutti risultati sperimentali (non valori di letteratura).

DMSO : 93 mg/mL (198.99 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 23 mg/mL

Water : Insoluble

I dati di solubilità sopra riportati sono tutti risultati sperimentali (non valori di letteratura).

DMSO : 15 mg/mL (32.09 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 4 mg/mL

Ethanol : 2 mg/mL

I dati di solubilità sopra riportati sono tutti risultati sperimentali (non valori di letteratura).

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
Mass value Mass unit	Concentration value Concentration unit	Volume value Volume unit	Molecular weight (g/mol)

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo batch selection In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.650mg/ml (9.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 93 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.150mg/ml (2.46mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 23 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.4mg/ml (0.86mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Leggi di più su PF-06821497 solubilità in DMSO o acqua

Ricerca per linea cellulare | Selezione per area di ricerca per le concentrazioni duso

Leggi di più su PF-06821497 concentrazioni di lavoro per il trattamento delle colture cellulari

PF-06821497 is a potent inhibitor of CYP 1A2 (>30 μM), CYP 2C8 (>30 μM), CYP 2C9 (>30 μM), CYP 2C19 (>30 μM), CYP 2D6 (>30 μM), CYP 3A4 (>30 μM). PF-06821497 exhibits the greatest inhibitory potency toward CYP 1A2 (IC50 = >30000 nM).

Dettagli su selettività e specificità

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Informazioni	PF-06821497 is a highly selective EZH2 inhibitor. It blocks PRC2 signaling by reducing H3K27me3, inhibiting cancer cell growth.
Leggi di più su PF-06821497 IC50 per saggi cellulari e privi di cellule
Applicazioni principali e meccanismo d'azione

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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	467.34	Formula	C₂₂H₂₄Cl₂N₂O₅	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1844849-10-0	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC1=CC(=C(C(=O)N1)CN2CCC3=C(C=C(C(=C3C2=O)Cl)C(C4COC4)OC)Cl)OC

Leggi di più su conservazione e stabilità

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

PF-06821497 Inibitore di EZH2

Peso molecolare: 467.34

Controllo Qualità (Quality Control)

Solubilità in DMSO o acqua (Solubility in DMSO or Water)

Calcolatore di Molarità

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Concentrazioni di lavoro per il trattamento delle colture cellulari (Working Concentrations for Cell Culture Treatment)

Ricerca per linea cellulare | Selezione per area di ricerca per le concentrazioni duso

Selettività e specificità (Selectivity & Specificity)

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)