SGC-CBP30

N. catalogoS7256 Lotto:S725603

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Dati tecnici

Formula

C28H33ClN4O3
Peso molecolare 509.04 Numero CAS 1613695-14-9
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (196.44 mM)
Ethanol 100 mg/mL (196.44 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione SGC-CBP30 è un potente inibitore di CREBBP/EP300 con IC50 di 21 nM e 38 nM in saggi acellulari, rispettivamente. Esibisce una selettività 40 volte e 250 volte maggiore per CBP rispetto al primo BRD di BRD4 (BRD4(1)) e BRD4(2) rispettivamente.
Target
CREBBP
(Cell-free assay)		 EP300
(Cell-free assay)
21 nM 38 nM
In vitro

Come sonda chimica selettiva per CREBBP/EP300, SGC-CBP30 mostra una citotossicità moderata nelle cellule U2OS e nelle cellule HeLa.

Caratteristiche Sonda chimica selettiva per CREBBP/EP300.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[3]
  • Linee cellulari

    COLO-320-HSR cells

  • Concentrazioni

    20 μM

  • Tempo di incubazione

    6 h

  • Metodo

    Cells were then treated for 6 hours with 20μM SGC-SCP30 or DMSO.
Studio sugli animali:

[3]
  • Modelli animali

    Sprague-Dawley rats

  • Dosaggi

    25 mg/kg

  • Somministrazione

    p.o.

Riferimenti

  • http://www.thesgc.org/chemical-probes/CBP30
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34819668/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30119248/

Convalida del prodotto da parte del cliente

H3K27ac change. SMMC-7721 cells were treated with EPZ-6438 (1 μM) alone or in combination with histone acetyltransferase inhibitors C646 (5 μM) or SGC-CBP30 (5 μM) for 6 days. H3K27ac was examined by immunoblotting.

Dati da [ , , Cell, 2018, 175(1):186-199 ]

Immuno-blot analysis of protein crotonylation after NaCr treatment in the absence or presence of p300/CBP inhibitors.

Dati da [ , , J Proteome Res, 2017, 16:1743−1752 ]

Combination of DDR1 and EP300 inhibitors synergistically alleviated BLM-induced pulmonary fibrosis and inflammation in vivo. Except for rats in the normal group, all rats were pre-treated with 2.5 U/Kg bleomycin at day 0, and were orally administrated CQ-061 (50 mg/kg) and/or SGC-CBP30 (25 mg/Kg) or normal saline (NS) once per day for 14 days (from days 1–14). At the 15th day of bleomycin injection, all rats were sacrificed, BALF were collected, and lung tissues were sectioned and subjected to H&E staining.

Dati da [ , , Biomed Pharmacother, 2018, 106:1727-1733 ]

Sellecks SGC-CBP30 È stato citato da 38 Pubblicazioni

Hypoxia-induced phase separation of ZHX2 alters chromatin looping to drive cancer metastasis [ Mol Cell, 2025, 85(8):1525-1542.e10] PubMed: 40185097
Histone lactylation enhances GCLC expression and thus promotes chemoresistance of colorectal cancer stem cells through inhibiting ferroptosis [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):193] PubMed: 40113760
Identification of the core regulatory program driving NEUROD1-induced neuronal reprogramming [ Cell Rep, 2025, 44(4):115523] PubMed: 40173039
Noncoding RNA, ncRNA-a3, Epigenetically Regulates TAL1 Transcriptional Program During Erythropoiesis [ Mol Cell Biol, 2025, 45(4):169-184] PubMed: 40211453
NF-κB signaling directs a program of transient amplifications at innate immune response genes [ bioRxiv, 2025, 2025.03.11.641929] PubMed: 40161744
High-throughput discovery and characterization of viral transcriptional effectors in human cells [ Cell Syst, 2023, 14(6):482-500.e8] PubMed: 37348463
NFYC-37 promotes tumor growth by activating the mevalonate pathway in bladder cancer [ Cell Rep, 2023, 42(8):112963] PubMed: 37561631
Chemical-induced epigenome resetting for regeneration program activation in human cells [ Cell Rep, 2023, 42(6):112547] PubMed: 37224020
Targeting BRPF3 moderately reverses olaparib resistance in high grade serous ovarian carcinoma [ Mol Carcinog, 2023, 62(11):1717-1730] PubMed: 37493106
Long non-coding RNA ACTA2-AS1 promotes ductular reaction by interacting with the p300/ELK1 complex [ J Hepatol, 2022, 76(4):921-933] PubMed: 34953958

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