Name: Megestrol Acetate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1304
Rating: 5 (12 reviews)

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.83%

99.83

Target correlati	Adrenergic Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor THR PGES
Altro Estrogen/progestogen Receptor Inibitori	Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Vepdegestrant (ARV-471) MPP dihydrochloride Kaempferol Cholesterol PHTPP G15 Licochalcone A Endoxifen HCl Pregnenolone

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	384.51	Formula	C₂₄H₃₂O₄	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	595-33-5	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	BDH1298, SC10363			Smiles	CC1=CC2C(CCC3(C2CCC3(C(=O)C)OC(=O)C)C)C4(C1=CC(=O)CC4)C

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 76 mg/mL (197.65 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 21 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 25 mg/mL (65.01 mM) Riscaldato con bagno d'acqua a 60°C; Sonicato;
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 19 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.000mg/ml (2.60mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.950mg/ml (2.47mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 19 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.475mg/ml (1.24mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	progestogen Receptor Androgen Receptor
In vitro	Megestrol Acetate inibisce l'espressione dell'aromatasi citoplasmatica attraverso la C/EBPβ nucleare nell'ippocampo di ratto ischemico indotto da lesione da riperfusione. Megestrol Acetate aumenta significativamente la proliferazione, la migrazione e la differenziazione adipogenica delle cellule staminali derivate dal tessuto adiposo (ASC) in modo dose-dipendente. Megestrol Acetate sovraregola inoltre i geni a valle del recettore dei glucocorticoidi (GR) nelle ASC.
In vivo	Megestrol Acetate riduce significativamente le concentrazioni circolanti di estradiolo (E2) e testosterone (T) nei pesci femmina o 11-ketotestosterone (11-KT) nei pesci maschio. L'esposizione a Megestrol Acetate regola significativamente verso il basso la trascrizione di alcuni geni lungo l'asse ipotalamo-ipofisi-gonadi (HPG). Megestrol Acetate produce un progressivo deterioramento della tolleranza al glucosio, con un aumento significativo delle concentrazioni medie di glucosio plasmatico a digiuno e una diminuzione dei tassi medi di clearance del glucosio plasmatico dopo 6 e 12 mesi di trattamento nei gatti. Megestrol Acetate produce anche una progressiva diminuzione sia delle concentrazioni plasmatiche di cortisolo a riposo che delle concentrazioni di cortisolo dopo stimolazione con ACTH nei gatti. Megestrol Acetate (50 mg/kg/giorno) per 9 giorni aumenta significativamente l'assunzione di cibo e acqua rispetto ai controlli non trattati. Megestrol Acetate (50 mg/kg/giorno) aumenta significativamente (90-140%) le concentrazioni di neuropeptide Y nel nucleo arcuato (dove viene sintetizzato il neuropeptide Y), nell'area ipotalamica laterale (attraverso cui si proiettano i neuroni arcuati) e nell'area preottica mediale, nel nucleo ventromediale e nel nucleo dorsomediale nei ratti.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21114983/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25972147/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24647012/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3039622/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7883035/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT05332483	Terminated	Endometrial Cancer	Sunnybrook Health Sciences Centre\|Ontario Institute for Cancer Research	July 5 2022	Phase 1
NCT00439101	Completed	Malnourished Children With Cancer	University of British Columbia\|University of Alberta	April 2007	Not Applicable
NCT00507949	Completed	Chronic Obstructive Pulmonary Disease	Rottapharm Spain	October 2006	Phase 2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Megestrol Acetate Estrogen/progestogen Receptor inhibitor

Struttura chimica

Peso molecolare: 384.51