Megestrol Acetate

N. catalogoS1304 Lotto:S130403

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Dati tecnici

Formula

C24H32O4
Peso molecolare 384.51 Numero CAS 595-33-5
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO (riscaldato con bagno dacqua a 50 ºC) 25 mg/mL (65.01 mM)
Ethanol 19 mg/mL (49.41 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 0.950mg/ml (2.47mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 19 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

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 0.475mg/ml (1.24mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Megestrol acetate (BDH1298, SC10363) è un progestinico sintetico, usato per trattare il cancro al seno e la perdita di appetito.
Target
progestogen Receptor Androgen Receptor
In vitro Megestrol acetate inibisce l'espressione dell'aromatasi citoplasmatica attraverso la C/EBP f nucleare nell'ippocampo di ratto ischemico indotto da lesione da riperfusione. Megestrol acetate aumenta significativamente la proliferazione, la migrazione e la differenziazione adipogenica delle cellule staminali derivate dal tessuto adiposo (ASC) in modo dose-dipendente. Megestrol acetate regola anche l'espressione dei geni a valle del recettore dei glucocorticoidi (GR) nelle ASC.
In vivo Megestrol acetate diminuisce significativamente le concentrazioni circolanti di estradiolo (E2) e testosterone (T) nei pesci femmina o di 11-chetotestosterone (11-KT) nei pesci maschi. L'esposizione al Megestrol acetate downregola significativamente la trascrizione di alcuni geni lungo l'asse ipotalamo-ipofisi-gonadi (HPG). Megestrol acetate produce un progressivo deterioramento della tolleranza al glucosio, con un aumento significativo delle concentrazioni medie di glucosio plasmatico a digiuno e una diminuzione dei tassi medi di clearance del glucosio plasmatico dopo 6 e 12 mesi di trattamento nei gatti. Megestrol acetate produce anche una progressiva diminuzione sia delle concentrazioni di cortisolo plasmatico a riposo che delle concentrazioni di cortisolo dopo stimolazione con ACTH nei gatti. Megestrol acetate (50 mg/kg/giorno) per 9 giorni aumenta significativamente l'assunzione di cibo e acqua rispetto ai controlli non trattati. Megestrol acetate (50 mg/kg/giorno) aumenta significativamente (90-140%) le concentrazioni di neuropeptide Y nel nucleo arcuato (dove il neuropeptide Y è sintetizzato), nell'area ipotalamica laterale (attraverso la quale si proiettano i neuroni arcuati) e nell'area preottica mediale, nel nucleo ventromediale e nel nucleo dorsomediale nei ratti.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21114983/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25972147/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24647012/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3039622/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7883035/

Convalida del prodotto da parte del cliente

HEC-1A cells were treated with pterostilbene (75 μM), megestrol acetate (75 μM) or the combination for 24 h. Whole cell lysates were collected and measured for the change of cell cycle and apoptosis pathways by Western blot. Results are representative of 3 or more preparations.

Dati da [ , , Sci Rep, 2017, 7(1):12754 ]

Kaempferol and ER/PR inhibitor suppress the migration and Rho activity of MCF-7 cells. Notes: (A) MCF-7 ER+/PR+ breast cancer cells were allowed to migrate in response to 20 μmol/L kaempferol and/or 0.1 nmol/L AZD9496 (ER inhibitor) and 200 μmol/L megestrol acetate (PR inhibitor) for 6 h. Results are presented as mean ± SD of 5 independent experiments. (B, C) MCF-7 cells were incubated with 20 μmol/L kaempferol and/or 0.1 nmol/L AZD9496 and 200 μmol/L MA for 1 h, and then subjected to the RhoA (B) and Rac1 (C) activity assays. The relative levels of Rho activity were normalized to the average value of controls. Results are presented as mean ± SD of 3 independent experiments. Abbreviations: AZD, AZD9496; Ctrl, control; ER, estrogen receptor; MA, megestrol acetate; ns, no significance; PR, progesterone receptor.

Dati da [ , , Onco Targets Ther, 2017, 10:4809-4819 ]

Sellecks Megestrol Acetate È stato citato da 11 Pubblicazioni

Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258] PubMed: 35207746
Establishment and characterization of NCC-UPS4-C1: a novel cell line of undifferentiated pleomorphic sarcoma from a patient with Li-Fraumeni syndrome [ Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y] PubMed: 35118583
Establishment and characterization of NCC-MFS4-C1: a novel patient-derived cell line of myxofibrosarcoma [ Hum Cell, 2021, 34(6):1911-1918] PubMed: 34383271
Establishment and characterization of the NCC-GCTB4-C1 cell line: a novel patient-derived cell line from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00639-4] PubMed: 34731453
Establishment and characterization of novel patient-derived cell lines from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00579-z] PubMed: 34304386
Establishment and characterization of patient-derived cancer models of malignant peripheral nerve sheath tumors. [ Cancer Cell Int, 2020, 19;20:58] PubMed: 32099531
Establishment and characterization of a novel cell line, NCC-TGCT1-C1, derived from a patient with tenosynovial giant cell tumor [ Hum Cell, 2020, 10.1007/s13577-020-00425-8] PubMed: 32886306
Establishment and characterization of NCC-MFS2-C1: a novel patient-derived cancer cell line of myxofibrosarcoma [ Hum Cell, 2020, 10.1007/s13577-020-00420-z] PubMed: 32870449
Pterostilbene, a natural phenolic compound, synergizes the antineoplastic effects of megestrol acetate in endometrial cancer. [Wen W, et al. Sci Rep, 2017, 7(1):12754] PubMed: 28986550

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