Name: Ketoconazole
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1353
Rating: 5 (26 reviews)

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.95%

99.95

Target correlati	Dehydrogenase HSP Transferase PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Casein Kinase
Altro P450 (e.g. CYP17) Inibitori	Apigenin Baicalein Naringenin Diosmetin Alizarin Orteronel Benzbromarone Sodium Danshensu Naringin Piperine

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Linee cellulari	Tipo di saggio	Tempo di incubazione	Descrizione dell'attività
LLC-PK1 epithelial cells	Function assay		Inhibition of P-glycoprotein, human L-MDR1 expressed in LLC-PK1 epithelial cells using calcein-AM polarisation assay, IC50=4.8 μM
MCF7 cells	Function assay		Inhibition of CYP26A1 in human MCF7 cells assessed as all-trans retinoic acid metabolism, IC50=12 μM
human THP1 cells	Cytotoxicity assay	48 h	Cytotoxicity against human THP1 cells after 48 hrs, IC50=44 μM
CHO cells	Function assay		Inhibition of CYP24A1 expressed in CHO cells, IC50=0.52 μM
P815B cells	Cytotoxicity assay	24 h	Cytotoxicity against mouse P815B cells after 24 hrs by MTS/PMS assay, LD50=25 μM
V79 11B2 cells	Function assay		Inhibition of human CYP11B2 expressed in V79 11B2 cells, IC50=0.081 μM
V79 cells	Function assay		Inhibition of human CYP24 hydroxylase expressed in V79 cells, IC50=0.312 μM
hamster V79MZh11B1 cells	Function assay		Inhibition of human CYP11B1 expressed in hamster V79MZh11B1 cells, IC50=0.127 μM
hamster V79MZh11B2 cells	Function assay		Inhibition of human CYP11B2 expressed in hamster V79MZh11B2 cells, IC50=0.067 μM
CHO cells	Function assay		Inhibition of human ERG expressed in CHO cells by whole cell patch clamp technique, IC50=1.90546 μM
V79 11B1 cells	Function assay		Inhibition of human CYP11B1 expressed in V79 11B1 cells, IC50=0.224 μM
Topp 3 cells	Function assay		Inhibition of human CYP51 expressed in Topp 3 cells by lanosterol demethylase assay, IC50=0.19 μM
V79 cells	Function assay		Inhibition of human CYP24A1 expressed in chinese hamster V79 cells, IC50=0.312 μM
V79MZ cells	Function assay		Inhibition of human CYP11B2 expressed in hamster V79MZ cells using 11-deoxycorticosterone substrate, IC50=0.067 μM
V79MZh cells	Function assay		Inhibition of human CYP11B2 expressed in hamster V79MZh cells, IC50=0.067 μM
human epidermal keratinocytes	Function assay		Inhibition of CYP24A1 in human epidermal keratinocytes, IC50=0.126 μM
V79MZh cells	Function assay		Inhibition of human CYP11B1 expressed in hamster V79MZh cells, IC50=0.127 μM
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	531.43	Formula	C₂₆H₂₈Cl₂N₄O₄	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	65277-42-1	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	R 41400			Smiles	CC(=O)N1CCN(CC1)C2=CC=C(C=C2)OCC3COC(O3)(CN4C=CN=C4)C5=C(C=C(C=C5)Cl)Cl

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

Ethanol : 7 mg/mL

DMSO : 3 mg/mL (5.64 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%propylene glycol 1 5%Tween80 2 65%D5W Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	30.000mg/ml (56.45mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	10%DMSO 1 40%PEG300 2 5%TWEEN80 3 45%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	3.500mg/ml (6.59mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 35 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 450 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Caratteristiche	More active than both Econazole and Miconazole against Malassezia species.
Targets/IC₅₀/Ki	Cyclosporine oxidase 0.19 mM Testosterone 6 beta-hydroxylase 0.22 mM
In vitro	Ketoconazole interacts with androgen receptors in a competitive fashion in intact human foreskin fibroblasts. This compound competes for [³H]dexamethasone binding to fibroblast glucocorticoid receptors with IC50 of 0.3 mM. It reduces cell proliferation and [³H]thymidine incorporation with IC50 of 2.5 mM in the serum independent HT29-S-B6 colon cell clone. This chemical inhibits the incorporation of [³H]thymidine with IC50 of 2 μM and 13 μM in the Evsa-T cell line and MDA-MB-231 cell line, respectively. It induces a decrease of the number of cells in S phase and a corresponding increase of the percentage of cells in Go-G1 in HT29-S-B6 cells. It is susceptable to several Malassezia species with minimum inhibitory concentrations (MICs) of 0.03 µg/mL.
Saggio chinasico	Saggio di legame del [³H]R1881 su cellule intere
Saggio chinasico	I fibroblasti vengono fatti crescere fino alla confluenza in cinque o sei flaconi di coltura tissutale da 150 cm² per il saggio di routine. Ciò richiede solitamente 4-6 settimane dal momento dell'iniziale semina della linea cellulare. Tutti gli studi vengono eseguiti tra i passaggi 3 e 20. Due giorni prima del saggio, il mezzo viene cambiato con uno privo di siero fetale bovino. Questo viene ripetuto 24 ore prima del saggio. I saggi di competizione vengono eseguiti con 0,5-1,0 nM di [³H]R1881 e quantità crescenti dei composti non radioattivi. Il legame a siti a bassa affinità viene determinato in presenza di 5 × 10^-7 M di R1881 e viene sottratto dal legame delle cellule intere di [³H]R 1881 ottenuto in assenza di qualsiasi inibitore per valutare il legame a 5 siti ad alta affinità
In vivo	Ketoconazole (25 mg/kg, i.p.) significantly decreases plasma corticosterone and reduces low dose cocaine self-administration without affecting food-reinforced responding in rats. This compound raises the AUC of orally administered digoxin from 63 mg x h/L to 411 mg x h/L in rats. It raises the AUC of intravenously administered digoxin from 93 mg × h/L to 486 mg × h/L in rats. This chemical increases digoxin bioavailability from 0.68 to 0.84 in rats, while mean absorption time is reduced from 1.1 hours to 0.3 hour.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11309497/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1526623/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1458471/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10792228/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10933341/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9654217/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2026-08-31)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT07649317	RECRUITING	Mild Autonomous Cortisol Secretion	National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases (NIDDK)	2026-07-27	PHASE1
NCT03437005	RECRUITING	Healthy	University of California, Davis	2013-01-28	PHASE1
NCT07734441	RECRUITING	Seborrheic Dermatitis	Combined Military Hospital (CMH) institute of Medical Sciences Bahawalpur Pakistan	2026-01-07	EARLY_PHASE1
NCT07333170	NOT_YET_RECRUITING	Pityriasis Versicolor	PAEC General Hospital, Islamabad	2026-02	PHASE4
NCT07471178	NOT_YET_RECRUITING	Pityriasis Versicolor	Fakultas Kedokteran Universitas Indonesia	2026-02	PHASE4
NCT07802808	COMPLETED	Seborrheic Dermatitis	Indonesia University	2026-01-12	PHASE4

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Ketoconazole P450 (e.g. CYP17) Inibitore

Peso molecolare: 531.43

Controllo Qualità (Quality Control)

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Solubilità (Solubility)

Calcolatore di Molarità

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

Ketoconazole P450 (e.g. CYP17) Inibitore

Peso molecolare: 531.43

Controllo Qualità (Quality Control)

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro (Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Solubilità (Solubility)

Calcolatore di Molarità

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)