In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
Ketoconazole inibisce la ciclosporina ossidasi e la testosterone 6 beta-idrossilasi con IC50 rispettivamente di 0,19 mM e 0,22 mM. Questo composto è un inibitore della biosintesi degli androgeni.
Target
Cyclosporine oxidase
Testosterone 6 beta-hydroxylase
0.19 mM
0.22 mM
In vitro
Ketoconazole interagisce con i recettori degli androgeni in modo competitivo nei fibroblasti intatti del prepuzio umano. Questo composto compete per il legame del [3H]desametasone ai recettori glucocorticoidi dei fibroblasti con IC50 di 0,3 mM. Riduce la proliferazione cellulare e l'incorporazione di [3H]timidina con IC50 di 2,5 mM nel clone di cellule del colon HT29-S-B6 indipendente dal siero. Questa sostanza chimica inibisce l'incorporazione di [3H]timidina con IC50 di 2 μM e 13 μM rispettivamente nelle linee cellulari Evsa-T e MDA-MB-231. Induce una diminuzione del numero di cellule in fase S e un corrispondente aumento della percentuale di cellule in Go-G1 nelle cellule HT29-S-B6. È suscettibile a diverse specie di Malassezia con concentrazioni minime inibitorie (MIC) di 0,03 µg/mL.
In vivo
Ketoconazole (25 mg/kg, i.p.) diminuisce significativamente la corticosterone plasmatica e riduce l'auto-somministrazione di basse dosi di cocaina senza influenzare la risposta rinforzata dal cibo nei ratti. Questo composto aumenta l'AUC della digossina somministrata per via orale da 63 mg x h/L a 411 mg x h/L nei ratti. Aumenta l'AUC della digossina somministrata per via endovenosa da 93 mg × h/L a 486 mg × h/L nei ratti. Questa sostanza chimica aumenta la biodisponibilità della digossina da 0,68 a 0,84 nei ratti, mentre il tempo medio di assorbimento è ridotto da 1,1 ore a 0,3 ore.
Caratteristiche
Più attivo di Econazolo e Miconazolo contro le specie di Malassezia.
I fibroblasti vengono fatti crescere fino alla confluenza in cinque o sei flaconi di coltura tissutale da 150 cm2 per il saggio di routine. Ciò richiede solitamente 4-6 settimane dal momento dell'iniziale semina della linea cellulare. Tutti gli studi vengono eseguiti tra i passaggi 3 e 20. Due giorni prima del saggio, il mezzo viene cambiato con uno privo di siero fetale bovino. Questo viene ripetuto 24 ore prima del saggio. I saggi di competizione vengono eseguiti con 0,5-1,0 nM di [3H]R1881 e quantità crescenti dei composti non radioattivi. Il legame a siti a bassa affinità viene determinato in presenza di 5 × 10-7 M di R1881 e viene sottratto dal legame delle cellule intere di [3H]R 1881 ottenuto in assenza di qualsiasi inibitore per valutare il legame a 5 siti ad alta affinità
HT29-S-B6 cells (5×105) are plated in 35-mm Petri dishes. The next day, the medium is changed and effectors are added in a small volume (10-20 μL). The incubation medium is renewed every day during the experiments. The same triplicate dishes are used for cell counts, [3H]thymidine incorporation, and flow cytometry. [3H]Thymidine (0.5 μCi) is allowed to incorporate for 24 hours; at the end of incubation, cells are rinsed with 1 mL of medium, detached with 1 mL of trypsin-EDTA, and diluted (1:3) with the culture medium. An aliquot (0.5-1 mL) is used for cell count with a Coulter Counter.
TPX2 enhances the transcription factor activation of PXR and enhances the resistance of hepatocellular carcinoma cells to antitumor drugs
[ Cell Death Dis, 2023, 14(1):64]
Hexokinase 2 confers radio-resistance in hepatocellular carcinoma by promoting autophagy-dependent degradation of AIMP2
[ Cell Death Dis, 2023, 14(8):488]
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