Name: Flutamide
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1908
Rating: 5 (20 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.96%

99.96

Target correlati	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Altro Androgen Receptor Inibitori	Bavdegalutamide (ARV-110) RU58841 EPI-001 Galeterone Cyproterone Acetate 3,3'-Diindolylmethane Ailanthone Proxalutamide (GT0918) AZD3514 Chlormadinone acetate

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	276.21	Formula	C₁₁H₁₁F₃N₂O₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	13311-84-7	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	SCH-13521			Smiles	CC(C)C(=O)NC1=CC(=C(C=C1)[N+](=O)[O-])C(F)(F)F

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 55 mg/mL (199.12 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 55 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.750mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 55 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.350mg/ml (4.89mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 27 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	Androgen Receptor 55 nM(Ki)
In vitro	Flutamide (Eulexin) è un farmaco antiandrogeno. Il suo metabolita attivo, Flutamide-OH, si lega direttamente al Androgen Receptor dell'ipofisi anteriore del ratto con valori di K_i di 55 nM. Questo composto non influenza la proliferazione di un clone sensibile agli androgeni delle cellule di carcinoma mammario di topo Shionogi SC-l 15 in coltura, mostra solo un effetto antiandrogeno, ma non un effetto androgeno. Fornisce un trattamento per il cancro alla prostata se usato insieme a leuprolide.
Saggio chinasico	Saggio del recettore degli androgeni
Saggio chinasico	Aliquote di 100 μl di citosol vengono incubate a 0-4°C per 18 ore con 100 μl della concentrazione saturante indicata di [³H]T in presenza o assenza di concentrazioni crescenti di T non marcata, DHT, Flutamide (FLU) o questo composto (FLU-OH). Al termine dell'incubazione, la T libera e legata viene separata mediante l'aggiunta di 200 μl di carbone vegetale rivestito di destrano (1% carbone vegetale, 0,1% destrano T-70, 0,1% gelatina, 1,5 mM EDTA e 50 mM Tris (pH 7,4)) per 15 min prima della centrifugazione a 2300 × g per altri 15 min a 0-4°C. Aliquote (350 μl) del surnatante vengono trasferite in fiale di scintillazione con 10 ml di una soluzione acquosa di conteggio prima del conteggio in un contatore Beckman LS 330.
In vivo	Flutamide causa una marcata riduzione del peso della prostata ventrale di ratto da 319 mg a 245 mg. Una combinazione di questo composto e di un agonista del LHRH induce un effetto additivo con una diminuzione del peso della prostata a 101 mg e un marcato calo dell'attività ODC prostatica.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3956856/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2462135/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2503724/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2838689/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT01889199	Completed	Polycystic Ovary Syndrome (PCOS)	University of California Los Angeles\|Oregon Health and Science University	April 2013	Phase 2
NCT02341404	Completed	Prostate Cancer	Lidds AB\|Uppsala University	May 2012	Phase 2
NCT00006214	Completed	Prostate Cancer	Alliance for Clinical Trials in Oncology\|National Cancer Institute (NCI)	August 2000	Phase 2

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Flutamide Androgen Receptor antagonista

Struttura chimica

Peso molecolare: 276.21