Flutamide

N. catalogoS1908 Lotto:S190802

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Dati tecnici

Formula

C11H11F3N2O3
Peso molecolare 276.21 Numero CAS 13311-84-7
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 55 mg/mL (199.12 mM)
Ethanol 55 mg/mL (199.12 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Flutamide (SCH-13521) è un farmaco antiandrogeno, con il suo metabolita attivo che si lega al Androgen Receptor con valori di Ki di 55 nM, e questo composto è utilizzato principalmente per trattare il cancro alla prostata.
Target
Androgen Receptor
55 nM(Ki)
In vitro Flutamide (Eulexin) è un farmaco antiandrogeno. Il suo metabolita attivo, Flutamide-OH, si lega direttamente al Androgen Receptor dell'ipofisi anteriore del ratto con valori di Ki di 55 nM. Questo composto non influenza la proliferazione di un clone sensibile agli androgeni delle cellule di carcinoma mammario di topo Shionogi SC-l 15 in coltura, mostra solo un effetto antiandrogeno, ma non un effetto androgeno. Fornisce un trattamento per il cancro alla prostata se usato insieme a leuprolide.
In vivo Flutamide causa una marcata riduzione del peso della prostata ventrale di ratto da 319 mg a 245 mg. Una combinazione di questo composto e di un agonista del LHRH induce un effetto additivo con una diminuzione del peso della prostata a 101 mg e un marcato calo dell'attività ODC prostatica.

Protocollo (da riferimento)

Saggio della chinasi:[1]
  • Saggio del recettore degli androgeni

    Aliquote di 100 μl di citosol vengono incubate a 0-4°C per 18 ore con 100 μl della concentrazione saturante indicata di [³H]T in presenza o assenza di concentrazioni crescenti di T non marcata, DHT, Flutamide (FLU) o questo composto (FLU-OH). Al termine dell'incubazione, la T libera e legata viene separata mediante l'aggiunta di 200 μl di carbone vegetale rivestito di destrano (1% carbone vegetale, 0,1% destrano T-70, 0,1% gelatina, 1,5 mM EDTA e 50 mM Tris (pH 7,4)) per 15 min prima della centrifugazione a 2300 × g per altri 15 min a 0-4°C. Aliquote (350 μl) del surnatante vengono trasferite in fiale di scintillazione con 10 ml di una soluzione acquosa di conteggio prima del conteggio in un contatore Beckman LS 330.
Saggio cellulare:[2]
  • Linee cellulari

    androgen-sensitive Shionogi cell

  • Concentrazioni

    ~1 μM

  • Tempo di incubazione

    40 days

  • Metodo

    Effect of flutamide on the growth of an androgen-sensitive clone (SEM-l) of mouse mammary carcinoma Shionogi cells in culture. The cells are incubated up to 40 days in medium (MEM + 2% dextran-coated charcoal extracted fetal calf serum) containing this compound at a concentration of 1 μM. Media are changed every second day.
Studio sugli animali:[4]
  • Modelli animali

    Male rat

  • Dosaggi

    5 mg twice daily, 0.25 ml

  • Somministrazione

    s.c.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3956856/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2462135/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2503724/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2838689/

Convalida del prodotto da parte del cliente

<p>Active Stat5a/b increases nuclear levels of antiandrogen-liganded AR in PC-3 cells. PC-3 cells were infected with AdAR, AdPrlR and AdWTStat5a, serum-starved for 12 h, and pretreated with 1 nM DHT, 10 μM Bicalutamide (Bic), 10 μM Flutamide (Flu) or 10 μM MDV3100 (MDV) for 1 h before stimulation with 10 nM Prl for 30 min, where indicated. Immunostaining depicts DAPI, Stat5a/b, AR and merged imaging of Stat5a/b and AR.</p>

, , Mol Cancer Ther, 2015, 14(3):713-26.

Effects of flutamide on Cd-induced Cx43 protein level and cell proliferation. (A) AR and (B) Cx43 were analyzed throughWestern blot. Results are reported as mean ± SD fromthree replicates. (C) Effect of flutamide on Cd-induced cell proliferation at 48 h, determined through an Edu test. *P<0.05 and ** P <0.01 vs. DMSO group; #P< 0.05 and ##P <0.01 vs. DMSO + Cd. AR, androgen receptor; DMSO, dimethyl sulfoxide; NS, no statistical significance.

Dati da [ , , J Appl Toxicol, 2017, 37(8):933-942 ]

Sellecks Flutamide È stato citato da 20 Pubblicazioni

Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Androgen signaling inhibits de novo lipogenesis to alleviate lipid deposition in zebrafish [ Zool Res, 2024, 45(2):355-366] PubMed: 38485505
Sex hormone receptors, calcium-binding protein and Yap1 signaling regulate sex-dependent liver cell proliferation following partial hepatectomy [ Dis Model Mech, 2024, 17(10)dmm050900] PubMed: 39397390
Forsythiaside A Improves the Inhibitory Efficiency of Recombinant Protein Vaccines against Bovine Viral Diarrhea Virus Infection [ Int J Mol Sci, 2022, 23-169390] PubMed: 36012654
Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258] PubMed: 35207746
Establishment and characterization of NCC-UPS4-C1: a novel cell line of undifferentiated pleomorphic sarcoma from a patient with Li-Fraumeni syndrome [ Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y] PubMed: 35118583
Quantitative chemoproteomics reveals O-GlcNAcylation of cystathionine γ-lyase (CSE) represses trophoblast syncytialization [ Cell Chem Biol, 2021, 28(6):788-801.e5] PubMed: 33626323
Establishment and characterization of the NCC-GCTB4-C1 cell line: a novel patient-derived cell line from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00639-4] PubMed: 34731453
Establishment and characterization of NCC-MFS4-C1: a novel patient-derived cell line of myxofibrosarcoma [ Hum Cell, 2021, 34(6):1911-1918] PubMed: 34383271
Establishment and characterization of novel patient-derived cell lines from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00579-z] PubMed: 34304386

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