Name: ARN-509 (Apalutamide)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2840
Rating: 5 (36 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.98%

99.98

Target correlati	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Altro Androgen Receptor Inibitori	Bavdegalutamide (ARV-110) RU58841 EPI-001 Galeterone Cyproterone Acetate 3,3'-Diindolylmethane Ailanthone Proxalutamide (GT0918) AZD3514 Chlormadinone acetate

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Concentrazione	Tempo di incubazione	Descrizione dellattività	PMID
LNCAP cells	Proliferation assay		3 days	Antiproliferative activity against human LNCAP cells after 3 days, IC50=0.174 μM	26046313
PSN1 cells	Cytotoxicity assay		96 h	Cytotoxicity against human PSN1 cells after 96 hrs by ATP-lite luminescence assay, IC50=0.06 μM	22247788
PSN1 cells	Function assay	30 nM	24 h	Induction of cell cycle arrest in human PSN1 cells assessed as accumulation at G2/M phase cells at 30 nM after 24 hrs by flow cytometry	22247788
LNCaP	Function assay		30 mins	Displacement of [3H]-R1881 from AR in human LNCaP cells preincubated for 30 mins followed by [3H]-R1881 addition measured after 30 mins by microbeta scintillation counter method, IC50 = 0.01625 μM.	28478926
U-2 OS	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for U-2 OS cells	29435139
A673	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
DAOY	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells	29435139
BT-37	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells	29435139
RD	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells	29435139
BT-12	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells	29435139
MG 63 (6-TG R)	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells	29435139
NB1643	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells	29435139
Fibroblast cells	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for control Hh wild type fibroblast cells	29435139
Rh41	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells	29435139
Rh30	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh30 cells	29435139
SJ-GBM2	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
LAN-5	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells	29435139
Rh18	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh18 cells	29435139
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	477.43	Formula	C₂₁H₁₅F₄N₅O₂S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	956104-40-8	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CNC(=O)C1=C(C=C(C=C1)N2C(=S)N(C(=O)C23CCC3)C4=CC(=C(N=C4)C#N)C(F)(F)F)F

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 95 mg/mL (198.98 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 7 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 40%PEG300 2 2%Tween80 3 56%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	3.000mg/ml (6.28mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 150 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 20 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 560 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	Androgen Receptor (Cell-free assay) 16 nM
In vitro	Apalutamide (ARN-509) (< 10 μM) inibisce l'induzione o la repressione mediata dagli androgeni dei livelli di espressione dell'mRNA per 13 geni endogeni, inclusi PSA e TMPRSS2, nella linea cellulare di cancro alla prostata LNCaP/AR. Inibisce anche l'effetto proliferativo di R1881 (30 pM) nella stessa linea cellulare. A 10 μM, questo composto compromette la localizzazione nucleare dell'AR e quindi riduce la concentrazione di AR disponibile per legare gli elementi di risposta agli androgeni (ARE) nelle cellule LNCaP che esprimono AR-EYFP. È in grado di competere efficacemente con R1881 (1 nM) e impedire all'AR di legarsi alle regioni promotrici. Inoltre, inibisce la trascrizione mediata da VP16-AR indotta da R1881 con IC50 di 0,2 μM nelle cellule Hep-G2 che esprimono una proteina di fusione VP16-AR e un reporter luciferasi guidato da ARE.
In vivo	Apalutamide (ARN-509) (10 mg/kg/die, orale) inibisce la crescita tumorale con diminuzione dell'indice proliferativo e aumento del tasso apoptotico in topi immunodeficienti maschi castrati che ospitano tumori di xenotrapianto LNCaP/AR-luc. Questo composto inibisce la crescita tumorale in modo dose-dipendente con la massima efficacia alla dose di 30 mg/kg/die in topi immunodeficienti maschi castrati che ospitano tumori di xenotrapianto LNCaP/AR-luc. La somministrazione di 10 mg/kg/die per 28 giorni si traduce in una riduzione di 3 volte del peso delle prostate associata a mancanza di attività secretoria ghiandolare e una riduzione di 1,7 volte del peso dell'epididimo in cani maschi adulti. Il composto (10 mg/kg/die, orale) inibisce la proliferazione cellulare dei tessuti prostatici in cani maschi adulti. È sicuro e ben tollerato in 24 pazienti con CRPC metastatico che hanno progredito con trattamenti precedenti e le concentrazioni plasmatiche di picco si sono verificate da 2 a 3 ore dopo la somministrazione. Questo agente si traduce in cali duraturi del PSA a dosi comprese tra 30 e 300 mg in pazienti con CRPC metastatico. Mostra una potente attività antitumorale e induce remissioni durature molto tempo dopo il completamento della terapia in modelli murini di cancro alla prostata resistente alla castrazione.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22266222/ [2] http://www.asco.org/ASCOv2/Meetings/Abstracts?&vmview=abst_detail_view&confID=116&abstractID=89154 [3] http://www.pcf.org/atf/cf/%7B7C77D6A2-5859-4D60-AF47-132FD0F85892%7D/PCFStateScience2010.pdf

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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ARN-509 (Apalutamide) Antagonista AR

Struttura chimica

Peso molecolare: 477.43