Home Endocrinology & Hormones Androgen Receptor antagonista JNJ-63576253 (TRC-253)

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JNJ-63576253 (TRC-253) Androgen Receptor antagonista

N. Cat.S9900

JNJ-63576253 (TRC-253) è un antagonista potente e selettivo del Androgen Receptor (AR) con un IC50 di 6,9 nM, e mostra una robusta inibizione in modelli di cancro alla prostata WT e mutati nel LBD, resistenti all'enzalutamide.
JNJ-63576253 (TRC-253) Androgen Receptor antagonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 538.97

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Controllo Qualità

Lotto: S990001 DMSO]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.39%
99.39

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 538.97 Formula

C23H22ClF3N6O2S

 Conservazione (Dalla data di ricezione) 3 years -20°C powder
N. CAS 2110428-64-1 -- Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles Cl.FC(F)(F)C1=CC(=CN=C1C#N)N2C(=O)C3(CCC3)N(C2=S)C4=CN=C(OC5CCNCC5)C=C4

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (185.53 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
Androgen receptor
(Cell-free assay)
6.9 nM
In vitro

Come potente e selettivo inibitore del pathway AR di prossima generazione, JNJ-63576253 (TRC-253) può inibire l'attività trascrizionale negli assay reporter, la proliferazione cellulare e l'espressione genica bersaglio a valle dell'AR.

In vivo

In un modello di xenotrapianto LNCaP F877L resistente all'enzalutamide, JNJ-63576253 (TRC-253) provoca l'inibizione della crescita tumorale.

Riferimenti

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT02987829 Completed
Metastatic Castrate-resistant Prostate Cancer|Adenocarcinoma Prostate
Tracon Pharmaceuticals Inc.|Janssen Pharmaceutica N.V. Belgium
 May 23 2017 Phase 1|Phase 2

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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