JNJ-63576253 (TRC-253)

N. catalogoS9900 Lotto:S990001

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Dati tecnici

Formula

C23H22ClF3N6O2S
Peso molecolare 538.97 Numero CAS 2110428-64-1
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (185.53 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione JNJ-63576253 (TRC-253) è un antagonista potente e selettivo del Androgen Receptor (AR) con un IC50 di 6,9 nM, e mostra una robusta inibizione in modelli di cancro alla prostata WT e mutati nel LBD, resistenti all'enzalutamide.
Target
Androgen receptor
(Cell-free assay)
6.9 nM
In vitro

Come potente e selettivo inibitore del pathway AR di prossima generazione, JNJ-63576253 (TRC-253) può inibire l'attività trascrizionale negli assay reporter, la proliferazione cellulare e l'espressione genica bersaglio a valle dell'AR.

In vivo

In un modello di xenotrapianto LNCaP F877L resistente all'enzalutamide, JNJ-63576253 (TRC-253) provoca l'inibizione della crescita tumorale.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>
  • Linee cellulari

    HepG2, VCaP, PC3, LNCaP AR/cs, LNCaP F877L

  • Concentrazioni

    0.0001 μΜ-1.5 μM

  • Tempo di incubazione

    6 h, 24h

  • Metodo

    LNCaP AR/cs, LNCaP F877L, VCaP, and PC3 are seeded at densities of 5,000 or 250 cells per well into 96-well plates and incubated overnight. Following compound treatment, the cells are incubated for 6 days for assessing proliferation. For transcriptional reporter assays, LNCaP reporter lines are seeded at a density of 10,000 cells per well, incubated overnight, then treated for 24 hours with JNJ-63576253 (TRC-253) in the presence of 0.1 nmol/L R1881. After treatment, cells are assayed using the SteadyGlo-luciferase Kit.
Studio sugli animali:

<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>
  • Modelli animali

    Castrated male rats (Sprague Dawley;ages 42–45 days)

  • Dosaggi

    10, 30, 50 mg/kg

  • Somministrazione

    p.o.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33649102/

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