Name: ODM-201 (Darolutamide)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7559
Rating: 5 (21 reviews)

Vai a

Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.73%

99.73

Target correlati	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor THR PGES
Altro Androgen Receptor Inibitori	Bavdegalutamide (ARV-110) RU58841 EPI-001 Galeterone Cyproterone Acetate 3,3'-Diindolylmethane Ailanthone JNJ-63576253 (TRC-253) Proxalutamide (GT0918) AZD3514

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	398.85	Formula	C₁₉H₁₉ClN₆O₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1297538-32-9	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	BAY-1841788			Smiles	CC(CN1C=CC(=N1)C2=CC(=C(C=C2)C#N)Cl)NC(=O)C3=NNC(=C3)C(C)O

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 80 mg/mL (200.57 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 38 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.000mg/ml (10.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.000mg/ml (10.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Androgen receptor 11 nM(Ki)
In vitro	In AR-HEK293 cells stably expressing full-length hAR, Darolutamide (ODM-201) inhibits human AR (hAR) with IC50 of 26 nM. It inhibits VCaP cell proliferation with IC50 of 230 nM, while has no effect on the viability of AR-negative cell lines tested, DU-145 prostate cancer cells and H1581 lung cancer cells.
Saggio chinasico	Affinità di legame AR
Saggio chinasico	Le affinità di legame all'AR dei composti in esame, incluso Darolutamide (ODM-201), vengono studiate in lisati citosolici ottenuti da prostate ventrali di ratti castrati mediante un saggio di legame competitivo. Le prostate fresche vengono tritate e omogeneizzate con tampone A contenente inibitori delle proteasi. Gli omogenati vengono centrifugati e i surnatanti risultanti vengono trattati con una soluzione di carbone rivestito di destrano per rimuovere gli steroidi endogeni. La costante di dissociazione del radioligando [³H]mibolerone per gli AR di ratto isolati viene determinata in un esperimento di legame di saturazione. Per la determinazione dei valori di Ki, le preparazioni di citosol prostatico e 1 nM di [³H]mibolerone vengono incubate con concentrazioni crescenti dei composti in esame durante la notte. Dopo l'incubazione, gli steroidi legati e liberi vengono separati mediante trattamento con 100 μL di una sospensione di carbone rivestito di destrano. La radioattività legata viene determinata contando 100 μL della frazione del surnatante in 200 μL di liquido di scintillazione utilizzando un contatore microbeta. Tutte le procedure vengono eseguite a 0–4 °C.
In vivo	In mice bearing VCaP xenografts, Darolutamide (ODM-201) (50 mg/kg, p.o.) significantly inhibits castration-resistant prostate tumor growth.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26137992/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT04070209	Recruiting	Metastatic Prostate Cancer\|Castration-resistant Prostate Cancer	Sir Mortimer B. Davis - Jewish General Hospital	October 19 2020	Phase 2
NCT01317641	Completed	Prostate Cancer	Orion Corporation Orion Pharma\|Endo Pharmaceuticals	March 2011	Phase 1\|Phase 2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

ODM-201 (Darolutamide) Androgen Receptor antagonist

Struttura chimica

Peso molecolare: 398.85