ODM-201 (Darolutamide)

N. catalogoS7559 Lotto:S755902

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Dati tecnici

Formula

C₁₉H₁₉ClN₆O₂

Peso molecolare

398.85

Numero CAS

1297538-32-9

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

80 mg/mL (200.57 mM)

Ethanol

40 mg/mL (100.28 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.000mg/ml (10.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

Darolutamide (ODM-201, BAY-1841788) è un nuovo antagonista del Androgen Receptor (AR) che blocca la traslocazione nucleare dell'AR con un K_i di 11 nM. Fase 3.

Target

Androgen receptor

11 nM(Ki)

In vitro

In AR-HEK293 cells stably expressing full-length hAR, Darolutamide (ODM-201) inhibits human AR (hAR) with IC50 of 26 nM. It inhibits VCaP cell proliferation with IC50 of 230 nM, while has no effect on the viability of AR-negative cell lines tested, DU-145 prostate cancer cells and H1581 lung cancer cells.

In vivo

In mice bearing VCaP xenografts, Darolutamide (ODM-201) (50 mg/kg, p.o.) significantly inhibits castration-resistant prostate tumor growth.

Protocollo (da riferimento)

Saggio della chinasi:^{^[1]}	Affinità di legame AR Le affinità di legame all'AR dei composti in esame, incluso Darolutamide (ODM-201), vengono studiate in lisati citosolici ottenuti da prostate ventrali di ratti castrati mediante un saggio di legame competitivo. Le prostate fresche vengono tritate e omogeneizzate con tampone A contenente inibitori delle proteasi. Gli omogenati vengono centrifugati e i surnatanti risultanti vengono trattati con una soluzione di carbone rivestito di destrano per rimuovere gli steroidi endogeni. La costante di dissociazione del radioligando [³H]mibolerone per gli AR di ratto isolati viene determinata in un esperimento di legame di saturazione. Per la determinazione dei valori di Ki, le preparazioni di citosol prostatico e 1 nM di [³H]mibolerone vengono incubate con concentrazioni crescenti dei composti in esame durante la notte. Dopo l'incubazione, gli steroidi legati e liberi vengono separati mediante trattamento con 100 μL di una sospensione di carbone rivestito di destrano. La radioattività legata viene determinata contando 100 μL della frazione del surnatante in 200 μL di liquido di scintillazione utilizzando un contatore microbeta. Tutte le procedure vengono eseguite a 0–4 °C.
Saggio cellulare:^{^[1]}	Linee cellulari DU-145, H1581, and VCaP cells Concentrazioni ~10 μM Tempo di incubazione 4 days Metodo VCaP cells are treated with a submaximal concentration of mibolerone (0.1 nM) and increasing concentrations of test compounds in steroid-free assay medium supplemented with 4 mM GlutaMAX. After a 4-day incubation with the compounds, cell viability is measured using a WST-1 cell proliferation assay. To rule out non-AR –mediated toxicity, AR-negative PC cells (DU-145) and lung cancer cells (H1581) are treated with an increasing concentration of Darolutamide (ODM-201), and cell viability is measured as described above.
Studio sugli animali:^{^[1]}	Modelli animali BALB/c nude male mice bearing VCaP xenografts Dosaggi 50 mg/kg, bid Somministrazione p.o.

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26137992/

Convalida del prodotto da parte del cliente

: Dati da [ , , Clin Cancer Res, 2018, doi:10.1158/1078-0432.CCR-18-1469 ]

Selleck's ODM-201 (Darolutamide) È stato citato da 22 Pubblicazioni

Combination Hormonal Drug Therapy Inhibits In Vitro Growth of Adult Ovarian Granulosa Tumor Cells [ Cancer Invest, 2026, 44(3):279-295]	PubMed: 41451785
Engineering bi-directional chemically-modulated synthetic condensates for cellular control [ Nat Commun, 2025, 16(1):6587]	PubMed: 40675979
Clinical Context Shapes the Relationship Between Genomic Alterations and Response to AR Inhibitors and Chemotherapy in Metastatic Prostate Cancer [ Clin Cancer Res, 2025, 10.1158/1078-0432.CCR-24-1812]	PubMed: 40227200
BCL2 drives castration resistance in castration-sensitive prostate cancer by orchestrating reciprocal crosstalk between oncogenic pathways [ Cell Rep, 2025, 44(6):115779]	PubMed: 40448998
Cholesterol metabolism regulated by CAMKK2-CREB signaling promotes castration-resistant prostate cancer [ Cell Rep, 2025, 44(6):115792]	PubMed: 40483692
Synergistic Efficacy of Gedatolisib and Darolutamide in Prostate Cancer to Overcome Resistance to Androgen-Targeted Therapy [ Int J Mol Sci, 2025, 26(24)11810]	PubMed: 41778397
Increased translation driven by non-canonical EZH2 creates a synthetic vulnerability in enzalutamide-resistant prostate cancer [ Nat Commun, 2024, 15(1):9755]	PubMed: 39567499
Darolutamide-mediated phospholipid remodeling induces ferroptosis through the SREBP1-FASN axis in prostate cancer [ Int J Biol Sci, 2024, 20(12):4635-4653]	PubMed: 39309439
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862]	PubMed: 39319271
Loss of LCMT1 and biased protein phosphatase 2A heterotrimerization drive prostate cancer progression and therapy resistance [ Nat Commun, 2023, 14(1):5253]	PubMed: 37644036

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