ODM-201 (Darolutamide)

N. catalogoS7559 Lotto:S755902

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Dati tecnici

Formula

C19H19ClN6O2
Peso molecolare 398.85 Numero CAS 1297538-32-9
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 80 mg/mL (200.57 mM)
Ethanol 40 mg/mL (100.28 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 4.000mg/ml (10.03mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Darolutamide (ODM-201, BAY-1841788) è un nuovo antagonista del Androgen Receptor (AR) che blocca la traslocazione nucleare dell'AR con un Ki di 11 nM. Fase 3.
Target
Androgen receptor
11 nM(Ki)
In vitro Nelle cellule AR-HEK293 che esprimono stabilmente l'hAR a lunghezza intera, Darolutamide (ODM-201) inibisce l'AR umano (hAR) con una IC50 di 26 nM. Inibisce la proliferazione delle cellule VCaP con una IC50 di 230 nM, mentre non ha alcun effetto sulla vitalità delle linee cellulari AR-negative testate, le cellule di cancro alla prostata DU-145 e le cellule di cancro al polmone H1581.
In vivo Nei topi portatori di xenotrapianti VCaP, Darolutamide (ODM-201) (50 mg/kg, p.o.) inibisce significativamente la crescita del tumore prostatico resistente alla castrazione.

Protocollo (da riferimento)

Saggio della chinasi:[1]
  • Affinità di legame AR

    Le affinità di legame all'AR dei composti in esame, incluso Darolutamide (ODM-201), vengono studiate in lisati citosolici ottenuti da prostate ventrali di ratti castrati mediante un saggio di legame competitivo. Le prostate fresche vengono tritate e omogeneizzate con tampone A contenente inibitori delle proteasi. Gli omogenati vengono centrifugati e i surnatanti risultanti vengono trattati con una soluzione di carbone rivestito di destrano per rimuovere gli steroidi endogeni. La costante di dissociazione del radioligando [3H]mibolerone per gli AR di ratto isolati viene determinata in un esperimento di legame di saturazione. Per la determinazione dei valori di Ki, le preparazioni di citosol prostatico e 1 nM di [3H]mibolerone vengono incubate con concentrazioni crescenti dei composti in esame durante la notte. Dopo l'incubazione, gli steroidi legati e liberi vengono separati mediante trattamento con 100 μL di una sospensione di carbone rivestito di destrano. La radioattività legata viene determinata contando 100 μL della frazione del surnatante in 200 μL di liquido di scintillazione utilizzando un contatore microbeta. Tutte le procedure vengono eseguite a 0–4 °C.
Saggio cellulare:[1]
  • Linee cellulari

    DU-145, H1581, and VCaP cells

  • Concentrazioni

    ~10 μM

  • Tempo di incubazione

    4 days

  • Metodo

    VCaP cells are treated with a submaximal concentration of mibolerone (0.1 nM) and increasing concentrations of test compounds in steroid-free assay medium supplemented with 4 mM GlutaMAX. After a 4-day incubation with the compounds, cell viability is measured using a WST-1 cell proliferation assay. To rule out non-AR –mediated toxicity, AR-negative PC cells (DU-145) and lung cancer cells (H1581) are treated with an increasing concentration of Darolutamide (ODM-201), and cell viability is measured as described above.
Studio sugli animali:[1]
  • Modelli animali

    BALB/c nude male mice bearing VCaP xenografts

  • Dosaggi

    50 mg/kg, bid

  • Somministrazione

    p.o.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26137992/

Convalida del prodotto da parte del cliente

Growth suppression effect of different antiandrogens and Chk1 inhibitors on MDA-MB-453 and SUM185PE cells. The effects of a range of concentrations of three antiandrogens (enzalutamide, ENZA; darolutamide, ODM-201; and abiraterone acetate, AA) and two Chk1 inhibitors (GDC-0575 and AZD7762) were assessed by MTT. Histograms represent the respective IC50s (mean of n = 3–4 experiments; error bars show the 95% confidence interval).

Dati da [ , , Clin Cancer Res, 2018, doi:10.1158/1078-0432.CCR-18-1469 ]

Sellecks ODM-201 (Darolutamide) È stato citato da 20 Pubblicazioni

Engineering bi-directional chemically-modulated synthetic condensates for cellular control [ Nat Commun, 2025, 16(1):6587] PubMed: 40675979
Clinical Context Shapes the Relationship Between Genomic Alterations and Response to AR Inhibitors and Chemotherapy in Metastatic Prostate Cancer [ Clin Cancer Res, 2025, 10.1158/1078-0432.CCR-24-1812] PubMed: 40227200
BCL2 drives castration resistance in castration-sensitive prostate cancer by orchestrating reciprocal crosstalk between oncogenic pathways [ Cell Rep, 2025, 44(6):115779] PubMed: 40448998
Cholesterol metabolism regulated by CAMKK2-CREB signaling promotes castration-resistant prostate cancer [ Cell Rep, 2025, 44(6):115792] PubMed: 40483692
Increased translation driven by non-canonical EZH2 creates a synthetic vulnerability in enzalutamide-resistant prostate cancer [ Nat Commun, 2024, 15(1):9755] PubMed: 39567499
Darolutamide-mediated phospholipid remodeling induces ferroptosis through the SREBP1-FASN axis in prostate cancer [ Int J Biol Sci, 2024, 20(12):4635-4653] PubMed: 39309439
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Loss of LCMT1 and biased protein phosphatase 2A heterotrimerization drive prostate cancer progression and therapy resistance [ Nat Commun, 2023, 14(1):5253] PubMed: 37644036
Pharmacological Targeting of Androgen Receptor Elicits Context-Specific Effects in Estrogen Receptor-Positive Breast Cancer [ Cancer Res, 2023, 83(3):456-470] PubMed: 36469363
Allosteric inhibition of HSP70 in collaboration with STUB1 augments enzalutamide efficacy in antiandrogen resistant prostate tumor and patient-derived models [ Pharmacol Res, 2023, 189:106692] PubMed: 36773708

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