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Spironolactone Androgen Receptor antagonista

N. Cat.S4054

Spironolactone è un potente antagonista del Androgen Receptor con IC50 di 77 nM.
Spironolactone Androgen Receptor antagonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 416.57

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.80%
99.80

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 416.57 Formula

C24H32O4S

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 52-01-7 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles CC(=O)SC1CC2=CC(=O)CCC2(C3C1C4CCC5(C4(CC3)C)CCC(=O)O5)C

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 83 mg/mL (199.24 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 27 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
Androgen Receptor
77 nM
In vitro
Spironolactone è un forte antagonista dell'AR (IC50 ~ 77 nM), un debole antagonista del GR (IC50 ~ 2,4 μM) e un debole agonista del PR (EC50 ~ 740 nM). Questo composto inibisce il legame dell'androstanolone nei nuclei della prostata di ratto e il legame specifico dell'androstanolone nel citosol della prostata di ratto.
In vivo
Spironolactone (1 mg/giorno) esercita attività anti-androgenica nei ratti. Un singolo pretrattamento di questo composto (1 mg/ratto) inibisce l'assorbimento specifico e saturabile dell'ormone nella prostata indotto dalla somministrazione di una dose tracciante di [3H]testosterone.
Riferimenti

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT06021860 Not yet recruiting
Edema Due to Heart Failure or Cirrhosis
CMP Development LLC
June 2024 Phase 4
NCT06204640 Not yet recruiting
Atrial Fibrillation Recurrent
University Hospital Caen
March 1 2024 Phase 3
NCT05807139 Recruiting
Alcohol Use Disorder
National Institute on Drug Abuse (NIDA)|National Institutes of Health Clinical Center (CC)
July 13 2023 Phase 1
NCT05092984 Recruiting
Rheumatoid Arthritis
University Hospital Strasbourg France
June 22 2022 Phase 3
NCT04723862 Recruiting
Hyperandrogenism|Polycystic Ovary Syndrome|Puberty
University of Virginia|Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD)
November 12 2021 Early Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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