solo per uso di ricerca
N. Cat.S4054
| Target correlati | Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR |
|---|---|
| Altro Androgen Receptor Inibitori | Bavdegalutamide (ARV-110) RU58841 EPI-001 Galeterone Cyproterone Acetate 3,3'-Diindolylmethane Ailanthone Proxalutamide (GT0918) AZD3514 Chlormadinone acetate |
| Peso molecolare | 416.57 | Formula | C24H32O4S |
Conservazione (Dalla data di ricezione) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N. CAS | 52-01-7 | Scarica SDF | Conservazione delle soluzioni stock |
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| Sinonimi | N/A | Smiles | CC(=O)SC1CC2=CC(=O)CCC2(C3C1C4CCC5(C4(CC3)C)CCC(=O)O5)C | ||
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In vitro |
DMSO
: 83 mg/mL
(199.24 mM)
Ethanol : 27 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)
Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)
Risultati del calcolo:
Concentrazione di lavoro: mg/ml;
Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.
Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.
| Targets/IC50/Ki |
Androgen Receptor
77 nM
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|---|---|
| In vitro |
Spironolactone è un forte antagonista dell'AR (IC50 ~ 77 nM), un debole antagonista del GR (IC50 ~ 2,4 μM) e un debole agonista del PR (EC50 ~ 740 nM). Questo composto inibisce il legame dell'androstanolone nei nuclei della prostata di ratto e il legame specifico dell'androstanolone nel citosol della prostata di ratto.
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| In vivo |
Spironolactone (1 mg/giorno) esercita attività anti-androgenica nei ratti. Un singolo pretrattamento di questo composto (1 mg/ratto) inibisce l'assorbimento specifico e saturabile dell'ormone nella prostata indotto dalla somministrazione di una dose tracciante di [3H]testosterone.
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Riferimenti |
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(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)
| Numero NCT | Reclutamento | Condizioni | Sponsor/Collaboratori | Data di inizio | Fasi |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06021860 | Not yet recruiting | Edema Due to Heart Failure or Cirrhosis |
CMP Development LLC |
June 2024 | Phase 4 |
| NCT06204640 | Not yet recruiting | Atrial Fibrillation Recurrent |
University Hospital Caen |
March 1 2024 | Phase 3 |
| NCT05807139 | Recruiting | Alcohol Use Disorder |
National Institute on Drug Abuse (NIDA)|National Institutes of Health Clinical Center (CC) |
July 13 2023 | Phase 1 |
| NCT05092984 | Recruiting | Rheumatoid Arthritis |
University Hospital Strasbourg France |
June 22 2022 | Phase 3 |
| NCT04723862 | Recruiting | Hyperandrogenism|Polycystic Ovary Syndrome|Puberty |
University of Virginia|Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD) |
November 12 2021 | Early Phase 1 |
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