Androgen Receptor Inibitori | Androgen Receptor Inhibitors

N. Cat.	Nome del prodotto	Informazioni	Citazioni di utilizzo del prodotto
S7955	EPI-001	EPI-001 è un antagonista del dominio N-terminale del Androgen Receptor con IC50 di ∼6 μM e un modulatore selettivo di PPAR-gamma.	Int J Biol Macromol, 2024, 278(Pt 3):134844 Nat Struct Mol Biol, 2023, 30(12):1958-1969 Int J Mol Sci, 2023, 24(4)3823
S2803	Galeterone	Galeterone (TOK-001) è un inibitore selettivo di CYP17 e un antagonista del Androgen Receptor (AR) con IC50 di 300 nM e 384 nM, rispettivamente, ed è un potente inibitore della crescita del tumore prostatico umano. Fase 2.	ChemMedChem, 2022, e202200043 Cancer Chemother Pharmacol, 2020, 10.1007/s00280-020-04195-w Steroids, 2020, 153:108534
S2042	Cyproterone Acetate	Il Cyproterone Acetate è un antagonista del recettore degli androgeni (AR) con IC50 di 7,1 nM, nonché un debole agonista del recettore del progesterone con debole attività pro-gestazionale e glucocorticoide.	iScience, 2024, 27(10):110862 Sci Rep, 2021, 11(1):5457 Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2017, 1863(9):2319-2332
S4728	3,3'-Diindolylmethane	Il 3,3'-Diindolylmethane (DIM) è un prodotto digestivo principale dell'indolo-3-carbinolo, un potenziale componente antitumorale delle verdure crocifere. Questo composto è un forte e puro antagonista del recettore degli androgeni (AR).	FASEB J, 2021, 35(5):e21502 Cell Death Dis, 2019, 10(2):38
S6885	Ailanthone	Ailanthone (AIL, Δ13-Dehydrochaparrinone), un componente naturale anti-carcinoma epatocellulare (HCC) in Ailanthus altissima, induce l'arresto del ciclo cellulare in fase G0/G1 diminuendo l'espressione di cyclins e CDKs e aumentando l'espressione di p21 e p27. Questo composto innesca il DNA damage caratterizzato dall'attivazione del pathway ATM/ATR. Induce l'apoptosis che è mediata dai mitocondri e coinvolge il pathway di segnalazione PI3K/AKT nelle cellule Huh7. Questa sostanza chimica è anche un potente inibitore sia del Androgen Receptor (AR-FL) a lunghezza intera che delle varianti di splicing AR tronche costitutivamente attive (AR-Vs, AR_1-651) con IC50 di 69 nM e 309 nM, rispettivamente.	Theranostics, 2024, 14(4):1371-1389
S0839	ACP-105	ACP-105 è un modulatore selettivo del recettore degli androgeni (SARM) potente e disponibile per via orale con pEC50 di 9,0 e 9,4 per il tipo selvatico AR e la mutazione AR T877A, rispettivamente.	Drug Test Anal, 2020, 10.1002/dta.2917
S9898	Proxalutamide (GT0918)	Proxalutamide (GT0918), un antagonista del recettore degli androgeni di seconda generazione, si lega al dominio di legame del ligando dell'AR con un IC50 di 32 nM nei saggi di legame competitivo dell'AR.	CNS Neurosci Ther, 2024, 30(6):e14822
S7040	AZD3514	AZD3514 è un potente e orale downregolatore del recettore degli androgeni con K_i di 2,2 μM e ha la capacità di ridurre l'espressione della proteina AR. Fase 1.
E1502	Deutenzalutamide	Deutenzalutamide (HC-1119, MDV3100) è un antagonista del Androgen Receptor (AR) con una IC50 di 36 nM nelle cellule prostatiche LNCaP. Può essere usato nel trattamento del cancro alla prostata avanzato.
S4836	Nilutamide	Nilutamide (RU23908) è un antiandrogeno non steroideo (NSAA) con affinità per i Androgen Receptor (ma non per i recettori progestinici, estrogenici o glucocorticoidi). È usato nel trattamento del cancro alla prostata.
S0276	GSK-2881078	GSK 2881078 è un modulatore selettivo non steroideo del Androgen Receptor potenzialmente utilizzato per il trattamento della cachessia.
S4593	Chlormadinone acetate	Il Chlormadinone acetate (Gestafortin) è un progestinico steroideo con ulteriori effetti antiandrogeni e antigonadotropi, spesso usato in combinazione come contraccettivo orale. La sua emivita è di circa 34-38 ore.
E8277^New	GDC-2992	GDC-2992 (RO7656594, Composto 28A) è un degradatore oralmente attivo del recettore degli androgeni (AR) con un DC50 di 2,7 nM. Si lega all'AR e alla cereblone (CRBN), inducendo l'ubiquitinazione e la degradazione dell'AR. Questo composto inibisce anche la proliferazione cellulare nelle cellule VCaP ed esibisce il potenziale per ridurre la resistenza al trattamento e la ricaduta della malattia nel cancro alla prostata.
S9900	JNJ-63576253 (TRC-253)	JNJ-63576253 (TRC-253) è un antagonista potente e selettivo del Androgen Receptor (AR) con un IC50 di 6,9 nM, e mostra una robusta inibizione in modelli di cancro alla prostata WT e mutati nel LBD, resistenti all'enzalutamide.
E8283^New	ID11916	ID11916 è un antagonista oralmente disponibile del recettore degli androgeni (AR) che blocca il legame degli androgeni, la traslocazione nucleare dell'AR e l'attività trascrizionale. Inibisce anche la PDE5 ed esibisce attività anti-proliferativa. Questo composto inibisce la crescita tumorale nel modello di xenotrapianto MDA-MB-453.
E8305^New	ATC-324	ATC-324 è un potente degradatore chimerico con targeting dell'autofagia (AUTOTAC) del recettore degli androgeni (AR) con una DC50 di 2,05 µM. Induce la degradazione autofagico-lisosomiale dell'AR, riduce l'attività nucleare dell'AR e dell'AR-V7 e causa citotossicità nelle cellule di carcinoma prostatico AR-positive, rendendolo utile per la ricerca sul carcinoma prostatico.
S8885	UT-34	UT-34 è un antagonista pan-specifico e degradatore potente, selettivo e biodisponibile per via orale di seconda generazione del Androgen Receptor (AR) con IC50 di 203,46 nM, 80,78 nM e 94,17 nM per AR wild-type, T877A e W741L, rispettivamente. Questo composto è un potenziale terapeutico di prossima generazione per il cancro alla prostata resistente a -.
E0377	CLP-3094	CLP-3094, un potente inibitore che bersaglia il sito della funzione di legame 3 (BF3) del androgen receptor (AR), inibisce l'attività trascrizionale dell'AR con un IC50 di 4 μM, ed è anche un antagonista selettivo e potente di GPR142.
E1964	BMS-986365	BMS-986365 (CC-94676) è un degradatore (LDD) eterobifunzionale potente e selettivo, diretto da ligando, e un antagonista del Androgen Receptor (AR), che mira efficacemente sia alle forme wild-type che mutanti del recettore degli androgeni (AR) nel citoplasma e nel nucleo. Degrada rapidamente l'AR, sopprime la segnalazione dell'AR e mostra una promettente attività clinica nell'inibire la crescita tumorale nei pazienti con cancro alla prostata metastatico resistente alla castrazione (mCRPC).
E0608	Pyrilutamide (KX-826)	Pyrilutamide (KX-826) è un antagonista del recettore degli androgeni (AR) e un potenziale farmaco topico di prima classe per il trattamento dell'alopecia androgenetica (AGA) e dell'acne volgare.
S3542	N-desMethyl EnzalutaMide	N-desMethyl EnzalutaMide (N-desmethyl MDV 3100) è il metabolito attivo di Enzalutamide, un inibitore orale del Androgen Receptor per il trattamento del cancro alla prostata resistente alla castrazione.
S9045	Triptophenolide	Triptophenolide (Hypolide), derivato da Tripterygium wilfordii, è un pan-antagonista per i recettori degli androgeni di tipo selvatico e mutanti con valori di IC50 di 260 nM per AR-WT, 480 nM per AR-F876L, 388 nM per AR-T877A e 437 nM per W741C+T877A.
E2850	ORM-15341	ORM-15341 è un antagonista potente e completo per il recettore degli androgeni umano (hAR) con un valore di IC50 di 38 nM e un valore della costante di inibizione (Ki) di 8 nM.
S6896	Clascoterone	Clascoterone (Winlevi, Cortexolone 17 alpha-propionate, Cortexolone 17α-propionate, CB-03-01) è un antagonista topico e selettivo perifericamente del Androgen Receptor (AR).
E8049	Topilutamide	Topilutamide è un antiandrogeno non steroideo topico (NSAA) utilizzato nel trattamento del cancro alla prostata metastatico.
S6630	Dimethylcurcumin (ASC-J9)	La Dimethylcurcumin (ASC-J9, Dimethyl curcumin, GO-Y025) è un potenziatore della degradazione del Androgen Receptor (AR) che sopprime la crescita del cancro alla prostata resistente alla castrazione attraverso la degradazione dei recettori degli androgeni a lunghezza intera e delle varianti di splicing.
S5437	4,4'-DDE	Il 4,4'-DDE (DDE, p,p'-DDE, p,p'-diclorodifenildicloroetilene), un prodotto di degradazione del DDT, è un pesticida organoclorato e può agire come un potente antagonista del Androgen Receptor.
S2246	Abiraterone Acetate	Abiraterone Acetate è una forma di sale acetato di Abiraterone, che è un inibitore steroideo del citocromo CYP17 con un IC50 di 72 nM in un saggio senza cellule. Abiraterone acetate è un inibitore orale della biosintesi degli androgeni.	Adv Sci (Weinh), 2025, 12(31):e01284 Cancer Med, 2025, 14(9):e70855 Cells, 2024, 13(19)1622
S1123	Abiraterone	Abiraterone è un potente inibitore di CYP17 con IC50 di 2 nM in un saggio senza cellule. Questo composto è un inibitore della biosintesi degli Androgen.	Cancer Res, 2023, 83(8):1361-1380 Cancer Cell, 2021, S1535-6108(21)00659-0 Cancers (Basel), 2021, 13(16)3959
S1353	Ketoconazole	Ketoconazole inibisce la ciclosporina ossidasi e la testosterone 6 beta-idrossilasi con IC50 rispettivamente di 0,19 mM e 0,22 mM. Questo composto è un inibitore della biosintesi degli androgeni.	Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09755-9 Mol Oncol, 2025, 10.1002/1878-0261.13799 Discov Oncol, 2024, 15(1):709
S1304	Megestrol Acetate	Megestrol acetate (BDH1298, SC10363) è un progestinico sintetico, usato per trattare il cancro al seno e la perdita di appetito.	iScience, 2024, 27(10):110862 J Pers Med, 2022, 12(2)258 Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
S1195	Orteronel	Orteronel (TAK-700) è un potente e altamente selettivo inibitore della 17,20-liasi umana con IC50 di 38 nM, che mostra una selettività >1000 volte superiore rispetto ad altri CYP (ad esempio, 11-idrossilasi e CYP3A4). Questo composto è un inibitore della biosintesi degli androgeni. Fase 3.	Toxicol Appl Pharmacol, 2023, 475:116638 Drug Metab Dispos, 2017, 45(6):635-645 Biochem Biophys Res Commun, 2016, 477(4):1005-10
S0097	(S,R,S)-AHPC (MDK7526)	(S,R,S)-AHPC (MDK7526, VH032-NH2, VHL ligand 1) è il ligando VHL basato su VH032 utilizzato nel reclutamento della proteina di von Hippel-Lindau (VHL). (S,R,S)-AHPC è potenzialmente utile per la degradazione mirata del Androgen Receptor. (S,R,S)-AHPC può essere collegato al ligando per proteine come BCR-ABL1 tramite un linker per formare PROTACs come GMB-475. GMB-475 induce la degradazione di BCR-ABL1 con una IC50 di 1,11 μM nelle cellule Ba/F3.