| S1235 |
Letrozole
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Letrozole è un inibitore di terza generazione dell'aromatase con IC50 di 0,07-20 nM in saggi senza cellule. Non ha alcun effetto sui livelli plasmatici di 17α-OH progesterone, ormone stimolante la tiroide (TSH), ormone luteinizzante (LH), ormone follicolo-stimolante (FSH) o androstenedione e non influenza l'escrezione normale di elettroliti urinari o la funzione tiroidea negli studi clinici. Questo composto induce l'autophagy.
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Mol Syst Biol, 2025, 10.1038/s44320-025-00104-6
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Exp Neurol, 2025, 392:115365
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eNeuro, 2024, 11(8)ENEURO.0332-24.2024
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| S1188 |
Anastrozole
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Anastrozole è un inibitore selettivo non steroideo dell'Aromatase di terza generazione. Può offrire una maggiore selettività rispetto ad altri inibitori dell'Aromatase, essendo privo di effetti endocrini intrinseci e senza alcun effetto apparente sulla sintesi degli steroidi surrenali.
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Mol Oncol, 2023, 10.1002/1878-0261.13541
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Commun Biol, 2023, 6(1):695
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Cell Discov, 2022, 8(1):40
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| S1196 |
Exemestane
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Exemestane è un inibitore dell'aromatase, inibisce l'aromatase placentare umana e ovarica di ratto con IC50 di 30 nM e 40 nM, rispettivamente.
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Commun Biol, 2023, 6(1):695
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Front Mol Biosci, 2022, 9:981962
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J Pers Med, 2022, 12(2)258
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| S3784 |
Obacunone (AI3-37934)
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Obacunone (AI3-37934, CCRIS 8657), un composto naturale presente negli agrumi, ha dimostrato diverse attività biologiche, incluse proprietà antitumorali e antinfiammatorie. Questo composto inibisce significativamente l'attività dell'aromatasi in un saggio enzimatico in vitro con un valore di IC50 di 28,04 μM; è anche un nuovo attivatore di Nrf2.
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Int J Mol Sci, 2023, 24(14)11484
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University of Valencia, 2023,
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Cell Mol Biol Lett, 2022, 27(1):29
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| S9519 |
Fadrozole (CGS16949A)
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Fadrozole (CGS16949A) è un inibitore potente, selettivo e non steroideo dell'aromatasi con una IC50 di 4,5 nM e selettività rispetto ad altri enzimi del citocromo P-450.
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iScience, 2024, 27(10):110862
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Epigenetics Chromatin, 2023, 16(1):2
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Drug Test Anal, 2020, 10.1002/dta.2917
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| S5158 |
alpha-Naphthoflavone
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alpha-Naphthoflavone (7,8-benzoflavone), un flavonoide sintetico, è un potente inibitore dell'Aromatase con un valore di I50 di 0,5 μM.
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| S7867 |
Oleuropein
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Oleuropein è un polifenolo antiossidante isolato dalle foglie di olivo. Esercita effetti antiossidanti, antinfiammatori e anti-aterogeni e sopprime la differenziazione degli adipociti in vitro. Questo composto inibisce l'attività di PPARγ. Esercita un effetto anti-adipogenico attraverso l'inibizione diretta dell'attività trascrizionale di PPARγ. Questa sostanza chimica inibisce anche l'aromatase. Induce l'apoptosi. Fase 2.
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Front Endocrinol (Lausanne), 2024, 15:1354435
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J Med Virol, 2019, 91(8):1440-1447
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