Aromatase

Aromatase, also called (estrogen synthase) belongs to a subfamily of Cytochrome P450 (CYP450). Aromatase is an enzyme which can transform androgens into estrogens in the central nervous system (CNS) so that aromatase can influence physiological and behavioral processes. Aromatase inhibitors can be potential drugs for breast cancer and ovarian cancer. The growth of some cancer cells depend on estrogen while aromatase inhibitors can block the synthesis of estrogen from the androgens.

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S1235 Letrozole Letrozole è un inibitore di terza generazione dell'aromatase con IC50 di 0,07-20 nM in saggi senza cellule. Non ha alcun effetto sui livelli plasmatici di 17α-OH progesterone, ormone stimolante la tiroide (TSH), ormone luteinizzante (LH), ormone follicolo-stimolante (FSH) o androstenedione e non influenza l'escrezione normale di elettroliti urinari o la funzione tiroidea negli studi clinici. Questo composto induce l'autophagy.
Mol Syst Biol, 2025, 10.1038/s44320-025-00104-6
Exp Neurol, 2025, 392:115365
eNeuro, 2024, 11(8)ENEURO.0332-24.2024
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S1188 Anastrozole Anastrozole è un inibitore selettivo non steroideo dell'Aromatase di terza generazione. Può offrire una maggiore selettività rispetto ad altri inibitori dell'Aromatase, essendo privo di effetti endocrini intrinseci e senza alcun effetto apparente sulla sintesi degli steroidi surrenali.
Mol Oncol, 2023, 10.1002/1878-0261.13541
Commun Biol, 2023, 6(1):695
Cell Discov, 2022, 8(1):40
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S1196 Exemestane Exemestane è un inibitore dell'aromatase, inibisce l'aromatase placentare umana e ovarica di ratto con IC50 di 30 nM e 40 nM, rispettivamente.
Commun Biol, 2023, 6(1):695
Front Mol Biosci, 2022, 9:981962
J Pers Med, 2022, 12(2)258
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S3784 Obacunone (AI3-37934) Obacunone (AI3-37934, CCRIS 8657), un composto naturale presente negli agrumi, ha dimostrato diverse attività biologiche, incluse proprietà antitumorali e antinfiammatorie. Questo composto inibisce significativamente l'attività dell'aromatasi in un saggio enzimatico in vitro con un valore di IC50 di 28,04 μM; è anche un nuovo attivatore di Nrf2.
Int J Mol Sci, 2023, 24(14)11484
University of Valencia, 2023,
Cell Mol Biol Lett, 2022, 27(1):29
S9519 Fadrozole (CGS16949A) Fadrozole (CGS16949A) è un inibitore potente, selettivo e non steroideo dell'aromatasi con una IC50 di 4,5 nM e selettività rispetto ad altri enzimi del citocromo P-450.
iScience, 2024, 27(10):110862
Epigenetics Chromatin, 2023, 16(1):2
Drug Test Anal, 2020, 10.1002/dta.2917
S5158 alpha-Naphthoflavone alpha-Naphthoflavone (7,8-benzoflavone), un flavonoide sintetico, è un potente inibitore dell'Aromatase con un valore di I50 di 0,5 μM.
S7867 Oleuropein Oleuropein è un polifenolo antiossidante isolato dalle foglie di olivo. Esercita effetti antiossidanti, antinfiammatori e anti-aterogeni e sopprime la differenziazione degli adipociti in vitro. Questo composto inibisce l'attività di PPARγ. Esercita un effetto anti-adipogenico attraverso l'inibizione diretta dell'attività trascrizionale di PPARγ. Questa sostanza chimica inibisce anche l'aromatase. Induce l'apoptosi. Fase 2.
Front Endocrinol (Lausanne), 2024, 15:1354435
J Med Virol, 2019, 91(8):1440-1447