Name: Exemestane
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1196
Rating: 5 (22 reviews)

Vai a

Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.96%

99.96

Target correlati	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor THR
Altro Aromatase Inibitori	Obacunone (AI3-37934) Fadrozole (CGS16949A) alpha-Naphthoflavone

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Linee cellulari	Tipo di saggio	Concentrazione	Tempo di incubazione	Descrizione dell'attività
human MCF7a cells	Cytotoxicity assay		10 days	Cytotoxicity against human MCF7a cells expressing Tet-off-3betaHSD1-Arom assessed as inhibition of TST-stimulated cell proliferation measured after 10 days, EC50=5.6 nM
human MCF7 cells	Cytotoxicity assay	10 to 15 μM	3-6 days	Cytotoxicity against human placental microsome aromatase expressing human MCF7 cells assessed as reduction in cell viability at 10 to 15 uM after 3 to 6 days by MTT assay in presence of estradiol
Clicca per visualizzare più dati sperimentali sulle linee cellulari

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	296.4	Formula	C₂₀H₂₄O₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	107868-30-4	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	FCE24304, PNU155971,EXE			Smiles	CC12CCC3C(C1CCC2=O)CC(=C)C4=CC(=O)C=CC34C

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 54 mg/mL (182.18 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 15 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.950mg/ml (9.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 59 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.425mg/ml (1.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Caratteristiche	17-hydroexemestane is the principal metabolite of Exemestane.
Targets/IC₅₀/Ki	Aromatase (human) 30 nM Aromatase (rat) 40 nM
In vitro	Exemestane inibisce in modo competitivo e inattiva in modo tempo-dipendente l'aromatase placentare umana con Ki di 4,3 nM. Questo composto sposta il [³H]DHT dal recettore degli androgeni della prostata di ratto con IC50 di 0,9 µM. Questa sostanza chimica (1 µM) aumenta l'attività della fosfatasi alcalina nelle cellule hFOB e Saos-2 e induce l'espressione di MYBL2, OSTM1, HOXD11, ADCYAP1R1 e glicano 2 nelle cellule hFOB. Causa la degradazione dell'aromatasi in modo dose-dipendente nelle cellule MCF-7aro.
Saggio chinasico	Saggi con aromatase placentare umana
Saggio chinasico	I microsomi sono preparati da placenta umana e conservati a -80℃. La velocità di aromatizzazione è determinata misurando l'acqua tritiata rilasciata da [1β-³H]A. Il saggio viene eseguito in un volume finale di 1 mL, in tampone fosfato 10 mM, pH 7,5, contenente 100 mM KCl, 1 mM EDTA, 1 mM ditiotreitolo, 100 μM NADPH, la preparazione enzimatica e le concentrazioni appropriate di Exemestane (in duplicato) e del substrato. Dopo un'incubazione di 10 min a 37 ℃, il saggio viene terminato con l'aggiunta di 4 mL di cloroformio freddo. La fase acquosa viene trattata con una sospensione di carbone, il surnatante viene rimosso e la radioattività viene contata mediante scintillazione liquida in Rialuma. Per la determinazione dei valori di IC50, varie concentrazioni di questo composto vengono incubate con 20 μg di proteina microsomiale, in presenza di una quantità fissa (50 nM) di [³H]A.
In vivo	Exemestane aumenta la BMD della colonna lombare del 14,0% in ratti OVX alla dose di 100 mg/kg. Questo composto (100 mg/kg) e il 17-idroexemestano (20 mg/kg) riducono significativamente un aumento indotto dall'ovariectomia della piridinolina sierica e dell'osteocalcina sierica nei ratti e causano riduzioni significative del colesterolo sierico e del colesterolo delle lipoproteine a bassa densità nei ratti OVX. Questa sostanza chimica (20 mg/kg/giorno s.c.) induce il 26% di regressioni tumorali complete (CR) e il 18% di regressioni parziali (PR) in ratti con tumori mammari indotti da 7,12-dimetilbenzantracene (DMBA).
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8043491/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17254854/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17079446/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15355898/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8476783/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT06288412	Recruiting	Diabetes Mellitus Type 2	Novo Nordisk A/S	February 26 2024	Phase 1
NCT06379282	Recruiting	Chronic Lymphocytic Leukemia\|Frailty\|Muscle Function\|Immune Function\|Lipid Cell; Tumor	University of Surrey\|American Society of Hematology	October 14 2022	Not Applicable
NCT04296565	Recruiting	Mild Cognitive Impairment	VA Office of Research and Development	January 3 2022	Phase 4
NCT04692909	Unknown status	Food Addiction\|Obesity Morbid	Soroka University Medical Center	January 15 2021	Not Applicable
NCT04572295	Active not recruiting	Breast Neoplasms	Eisai Co. Ltd.\|Eisai Inc.	October 9 2020	Phase 1

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Exemestane Aromatase inhibitor

Struttura chimica

Peso molecolare: 296.4

Controllo Qualità (Quality Control)

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Solubilità (Solubility)

Calcolatore di Molarità

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

Exemestane Aromatase inhibitor

Struttura chimica

Peso molecolare: 296.4

Controllo Qualità (Quality Control)

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro (Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Solubilità (Solubility)

Calcolatore di Molarità

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)