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Obacunone (AI3-37934) Aromatase inibitore

Name: Obacunone (AI3-37934)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3784
Rating: 5 (3 reviews)

N. Cat.S3784

Obacunone (AI3-37934, CCRIS 8657), un composto naturale presente negli agrumi, ha dimostrato diverse attività biologiche, incluse proprietà antitumorali e antinfiammatorie. Questo composto inibisce significativamente l'attività dell'aromatasi in un saggio enzimatico in vitro con un valore di IC50 di 28,04 μM; è anche un nuovo attivatore di Nrf2.

Obacunone (AI3-37934) Aromatase inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 454.51

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.85%

99.85

Target correlati	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES
Altro Aromatase Inibitori	Fadrozole (CGS16949A) alpha-Naphthoflavone

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	454.51	Formula	C₂₆H₃₀O₇	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	751-03-1	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	CCRIS 8657			Smiles	CC1(C2CC(=O)C3(C(C2(C=CC(=O)O1)C)CCC4(C35C(O5)C(=O)OC4C6=COC=C6)C)C)C

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 90 mg/mL (198.01 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.4mg/ml (0.88mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.4mg/ml (0.88mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	Nrf2 Aromatase (Cell-free assay) 28.4 μM
In vitro	Obacunone (AI3-37934) è un composto che inibisce fortemente la proliferazione delle cellule MCF-7 senza influenzare le cellule mammarie non maligne. Il trattamento con questo composto aumenta l'apoptosi sovraregolando l'espressione della proteina pro-apoptotica Bax e sottoregolando la proteina anti-apoptotica Bcl2, oltre a indurre l'arresto del ciclo cellulare in fase G1. Inoltre, inibisce significativamente l'attività dell'aromatasi in un saggio enzimatico in vitro. L'esposizione delle cellule di cancro al seno MCF-7 all'obacunone sottoregola l'espressione di molecole infiammatorie tra cui il fattore nucleare-kappa B (NF-kB) e la ciclossigenasi-2 (COX-2). Inibisce COX-2 e NF-kB mediante l'attivazione della proteina chinasi attivata da mitogeni p38 (MAPK). L'obacunone è riportato come induttore dell'enzima glutatione S-transferasi (GST) nonché come agente neuroprotettivo che agisce mediante l'induzione dell'eme ossigenasi-1 tramite la via p38 MAPK. È un nuovo attivatore di Nrf2 riducendo l'ubiquitinazione di Nrf2 e aumentandone la stabilità. Questo composto può proteggere efficacemente le cellule dallo stress ossidativo attivando la via Nrf2. Potrebbe indurre l'espressione del gene luciferasi ARE-dipendente in modo dose-dipendente.
In vivo	Obacunone (AI3-37934) inibisce fortemente la fibrosi polmonare indotta dalla bleomicina nei topi dopo somministrazione sistemica. Può inibire la proliferazione del cancro e ha alcuni effetti terapeutici sulle malattie cardiovascolari. Studi in vitro e su animali suggeriscono che questo composto e pochi altri limonoidi potrebbero avere una potenziale attività antitumorale contro alcuni tipi di cancro. Una dose di 500 mg/kg (di peso corporeo) al giorno è ben tollerata e non ha effetti avversi nei ratti, indicando una bassa tossicità.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24927687/ [2] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5003787/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22843534/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):