In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
Obacunone (AI3-37934, CCRIS 8657), un composto naturale presente negli agrumi, ha dimostrato diverse attività biologiche, incluse proprietà antitumorali e antinfiammatorie. Questo composto inibisce significativamente l'attività dell'aromatasi in un saggio enzimatico in vitro con un valore di IC50 di 28,04 μM; è anche un nuovo attivatore di Nrf2.
Target
Nrf2
Aromatase (Cell-free assay)
28.4 μM
In vitro
Obacunone (AI3-37934) è un composto che inibisce fortemente la proliferazione delle cellule MCF-7 senza influenzare le cellule mammarie non maligne. Il trattamento con questo composto aumenta l'apoptosi sovraregolando l'espressione della proteina pro-apoptotica Bax e sottoregolando la proteina anti-apoptotica Bcl2, oltre a indurre l'arresto del ciclo cellulare in fase G1. Inoltre, inibisce significativamente l'attività dell'aromatasi in un saggio enzimatico in vitro. L'esposizione delle cellule di cancro al seno MCF-7 all'obacunone sottoregola l'espressione di molecole infiammatorie tra cui il fattore nucleare-kappa B (NF-kB) e la ciclossigenasi-2 (COX-2). Inibisce COX-2 e NF-kB mediante l'attivazione della proteina chinasi attivata da mitogeni p38 (MAPK). L'obacunone è riportato come induttore dell'enzima glutatione S-transferasi (GST) nonché come agente neuroprotettivo che agisce mediante l'induzione dell'eme ossigenasi-1 tramite la via p38 MAPK. È un nuovo attivatore di Nrf2 riducendo l'ubiquitinazione di Nrf2 e aumentandone la stabilità. Questo composto può proteggere efficacemente le cellule dallo stress ossidativo attivando la via Nrf2. Potrebbe indurre l'espressione del gene luciferasi ARE-dipendente in modo dose-dipendente.
In vivo
Obacunone (AI3-37934) inibisce fortemente la fibrosi polmonare indotta dalla bleomicina nei topi dopo somministrazione sistemica. Può inibire la proliferazione del cancro e ha alcuni effetti terapeutici sulle malattie cardiovascolari. Studi in vitro e su animali suggeriscono che questo composto e pochi altri limonoidi potrebbero avere una potenziale attività antitumorale contro alcuni tipi di cancro. Una dose di 500 mg/kg (di peso corporeo) al giorno è ben tollerata e non ha effetti avversi nei ratti, indicando una bassa tossicità.
Human breast cancer (MCF-7) and non-malignant immortalized breast epithelial (MCF-12F) cell lines
Concentrazioni
12.5, 25, 50,100 and 200 μM
Tempo di incubazione
24, 48, and 72 h
Metodo
The MCF-7 cells are cultured in DMEM medium containing 10% (v/v) fetal bovine serum, 200 U/mL penicillin G, and 200 mg/mL streptomycin. The MCF-12F cells are cultured in a 1:1 mixture of DMEM and Ham's F12 medium with 20 ng/mL of epidermal growth factor (EGF),100 ng/mL cholera toxin, 0.01 mg/mL insulin, 500 ng/mL hydrocortisone, and 5% (v/v) chelextreated horse serum, and then the cells are incubated at 37℃ with 5% CO2. To evaluate the anti-proliferate effects of obacunone (AI3-37934), viability of the MCF-7 and MCF-12F cells are measured using the tetrazolium MTT reduction assay. The MCF-7 or MCF-12F cells (1×104/well) are seeded into a 96-well plate and allowed to adhere overnight. Cells are treated with different concentrations (12.5, 25, 50,100 and 200 μM) of either this compound or OG and incubated for 24, 48, and 72 h. Tamoxifen, a well-known anti-estrogen drug used for breast cancer therapy, is used as a positive control. After the various time points, 10 ml of the MTT (5 mg/mL) reagent are added to each well and incubated for 2h at 37℃. After 2h incubation, the medium is removed and 200 ml of DMSO is added to dissolve the purple formazan. The absorbance is measured by an ELISA microplate reader at 570 nm.
Sellecks Obacunone (AI3-37934) È stato citato da 4 Pubblicazioni
Obacunone Photoprotective Effects against Solar-Simulated Radiation-Induced Molecular Modifications in Primary Keratinocytes and Full-Thickness Human Skin
[ Int J Mol Sci, 2023, 24(14)11484]
Activadores del factor de transcripción NRF2 (factor nuclear eritroide 2) en el tratamiento de la Enfermedad Pulmonar Obstructiva Crónica
[ University of Valencia, 2023, ]
Estimulantes y Activadores de la Guanilato Ciclasa en el Tratamiento del Asma y la Enfermedad Pulmonar Obstructiva Crónica
[ University of Valencia, 2022, ]
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