H3B-5942

N. catalogoS8746 Lotto:S874601

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Dati tecnici

Formula

C31H34N4O2
Peso molecolare 494.63 Numero CAS 2052128-15-9
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 99 mg/mL (200.14 mM)
Ethanol 13 mg/mL (26.28 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 5mg/ml (10.11mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 0.71mg/ml (1.44mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione H3B-5942 è un antagonista covalente selettivo e irreversibile del Estrogen/progestogen Receptor, che inattiva sia l'ERα WT che la mutazione dell'ERα. I valori di Ki di questo composto sono rispettivamente 1 nM e 0,41 nM.
Target
ERα (Y537S) ERα WT
0.41 nM(Ki) 1 nM(Ki)
In vitro

H3B-5942 inattiva covalentemente sia l'ERα di tipo selvatico che quello mutante, mirando a Cys530 e imponendo una conformazione antagonista unica. Legandosi all'ERα, questo composto innesca il legame globale del DNA dell'ERα alle regioni promotrici e potenziatrici contenenti ERE e induce una conformazione trascrizionalmente repressiva dell'ERα estromettendo i coattivatori. Dimostra una potente attività antiproliferativa in un pannello di linee ERαWT e ERαMUT con valori di GI50 di 0,5, 2 e 30 nmol/L nelle linee MCF7-Parental, MCF7-LTED-ERαWT e MCF7-LTED-ERαY537C, rispettivamente. In assenza di E2, questa sostanza chimica non mostra un impatto significativo sulla trascrizione mediata dall'ER nelle linee MCF7-Parental (sensibili alla terapia endocrina) e MCF7-LTED-ERαY537C, ma provoca un aumento di 1,5 volte (P = 0,03) nella linea MCF7-LTED-ERαWT. In presenza di E2, mostra una significativa diminuzione dose-dipendente della transattivazione mediata dall'ER in tutte le linee cellulari testate.
In vivo

In vivo, H3B-5942 dimostra una significativa attività antitumorale come singolo agente in modelli di xenotrapianto che rappresentano il cancro al seno ERαWT ed ERαY537S.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    Mice bearing PDX tumors representing Erα(Y537S/WT) breast cancer

  • Dosaggi

    3, 10, 30, 100, and 200 mg/kg

  • Somministrazione

    PO

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29991605/

Sellecks H3B-5942 È stato citato da 3 Pubblicazioni

Ginsenoside Rd Activates Ciliary Beat Frequency via Estrogen Receptor β and P2X7 Receptor [ Biol Pharm Bull, 2025, 48(5):657-671] PubMed: 40399102
SPACe: an open-source, single-cell analysis of Cell Painting data [ Nat Commun, 2024, 15(1):10170] PubMed: 39580445
Novel Estrogen Receptor Dimerization BRET-Based Biosensors for Screening Estrogenic Endocrine-Disrupting Chemicals [ Biomater Res, 2024, 28:0010] PubMed: 38464469

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