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G-1 (LNS 8801) Estrogen/progestogen Receptor Antagonista

Name: G-1 (LNS 8801)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S0851
Rating: 5 (4 reviews)

N. Cat.: S0851

G-1 (LNS 8801) è un agonista non steroideo e selettivo del G protein-coupled receptor 30 (GPR30, G protein-coupled estrogen receptor 1, GPER) con Ki di 11 nM.

G-1 (LNS 8801) Estrogen/progestogen Receptor Antagonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 412.28

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: S085101 DMSO]82 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.55%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
SDS
Scheda tecnica

99.55

Target correlati	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Altro Estrogen/progestogen Receptor Inibitori	Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Vepdegestrant (ARV-471) MPP dihydrochloride Kaempferol Cholesterol PHTPP G15 Licochalcone A Endoxifen HCl Pregnenolone

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	412.28	Formula	C₂₁H₁₈BrNO₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	881639-98-1	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 82 mg/mL (198.89 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (12.13mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	GPR30 (Cell-free assay) 11 nM(Ki)
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27407175/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2026-04-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT06624644	RECRUITING	Melanoma (Skin Cancer); Melanoma Stage IIIB-IV; Cutaneous Melanoma; Unresectable Melanoma	Linnaeus Therapeutics, Inc.	2025-08-06	PHASE2; PHASE3
NCT05749588	RECRUITING	Triple-negative Breast Cancer	Fudan University	2023-03-30	PHASE2
NCT07717671	NOT_YET_RECRUITING	Visual Impairment; Cerebral Visual Impairment; Neurodevelopmental Disorders; Prematurity	Università degli Studi di Brescia	2026-07-01
NCT07523269	RECRUITING	Hypertension (HTN)	Aktiia SA	2026-04
NCT05584670	RECRUITING	Solid Tumor	Sanofi	2022-11-29	PHASE1; PHASE2
NCT07057622	RECRUITING	NETS Ga68 Lu177	HTA Co., Ltd.	2023-12-12	PHASE3

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):