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G-1 (LNS 8801) Estrogen/progestogen Receptor Antagonista

N. Cat.: S0851

G-1 (LNS 8801) è un agonista non steroideo e selettivo del G protein-coupled receptor 30 (GPR30, G protein-coupled estrogen receptor 1, GPER) con Ki di 11 nM.
G-1 (LNS 8801) Estrogen/progestogen Receptor Antagonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 412.28

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: S085101 DMSO]82 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.55%
99.55

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 412.28 Formula

C21H18BrNO3

Conservazione (Dalla data di ricezione) 3 years -20°C powder
N. CAS 881639-98-1 -- Conservazione delle soluzioni stock

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 82 mg/mL (198.89 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
GPR30
(Cell-free assay)
11 nM(Ki)
Riferimenti

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT06351488 Not yet recruiting
Kidney Transplant Patients Eligible for a Solid Biopsy
Assistance Publique - Hôpitaux de Paris|CGenetix|Institut National de la Santé Et de la Recherche Médicale France
June 10 2024 --
NCT06217458 Not yet recruiting
DCIS|Breast Carcinoma in Situ|Calcification
Clinical Hospital Center Rijeka
March 1 2024 Not Applicable
NCT06178146 Recruiting
IrAE
Jun Wang|Qianfoshan Hospital
September 1 2023 Phase 4