Name: Estriol
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2466
Rating: 5 (1 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: S246601 DMSO]57 mg/mL]false]Ethanol]10 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.34%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
SDS
Scheda tecnica

99.34

Target correlati	Adrenergic Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Altro Estrogen/progestogen Receptor Inibitori	Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Vepdegestrant (ARV-471) MPP dihydrochloride Kaempferol Cholesterol G15 Endoxifen HCl Licochalcone A Chrysin Pregnenolone

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	288.39	Formula	C₁₈H₂₄O₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	50-27-1	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	NSC-12169			Smiles	CC12CCC3C(C1CC(C2O)O)CCC4=C3C=CC(=C4)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 57 mg/mL (197.64 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	10.000mg/ml (34.68mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	ER
In vitro	I saggi MTT che utilizzano G-1 mostrano che, nelle cellule SkBr3, l'effetto proliferativo indotto da 100 nM di G-1 è abolito in presenza di 1 μM di estriolo che agisce come antagonista della via dipendente da GPR30. Un saggio di trascrizione acellulare dimostra che l'attività antiestrogenica esibita dall'estriolo è dovuta all'interferenza con il legame cooperativo positivo indotto dall'estradiolo e la dimerizzazione del recettore, il legame dei complessi hER all'ERE, nonché alla riduzione della trascrizione dipendente dall'estradiolo in modo dose-dipendente. Uno studio recente mostra che l'estrogeno (estrone, estradiolo ed estriolo) inibisce la formazione di oligomeri Aβ a basso ordine associati alla malattia di Alzheimer, e tra questi, l'estriolo mostra la più forte attività in vitro.
In vivo	Nei topi mPTEN+/-, i trattamenti con estriolo hanno portato a un aumento del 187,54% nel rapporto relativo del peso umido uterino rispetto al peso corporeo; l'estriolo aumenta anche il rapporto al 176,88% nei topi wild-type. Il trattamento con estriolo (20 mg/kg ip), in vivo, sensibilizza le cellule di Kupffer all'LPS tramite meccanismi dipendenti da un aumento di CD14 da parte di endotossine ematiche portali elevate causate da una maggiore permeabilità intestinale nei ratti; mentre la metà dei ratti a cui è stato somministrato estriolo per via intraperitoneale 24 ore prima di un'iniezione di una dose subletale di LPS (5 mg/kg) è morta entro 24 ore.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20138962/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9369454/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21281631/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16402032/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20826375/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT05000424	Unknown status	Quality of Life\|Pregnancy Related	Franklin Health Research	November 1 2021	Not Applicable
NCT05012072	Recruiting	Mental Health Wellness 1\|Preterm Birth	Microgen LLC	August 1 2021	Phase 2
NCT04305093	Completed	Obesity; Endocrine\|Hormone Disturbance	Precision Analytical Inc.	December 15 2019	--
NCT04267731	Completed	Aging Well	Vemico Ltd.\|University of Roehampton	December 1 2019	Not Applicable
NCT03116022	Unknown status	Dyspareunia\|Menopause\|Sexual Dysfunction	University of Sao Paulo	June 1 2017	Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Estriol Estrogen/progestogen Receptor antagonista

Struttura chimica

Peso molecolare: 288.39