In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
Corn oil
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
10.000mg/ml
(34.68mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
Estriolo (NSC-12169) è un antagonista del estrogen receptor accoppiato a proteina G nelle cellule di cancro al seno negative per il recettore degli estrogeni.
Target
ER
In vitro
I saggi MTT che utilizzano G-1 mostrano che, nelle cellule SkBr3, l'effetto proliferativo indotto da 100 nM di G-1 è abolito in presenza di 1 μM di estriolo che agisce come antagonista della via dipendente da GPR30. Un saggio di trascrizione acellulare dimostra che l'attività antiestrogenica esibita dall'estriolo è dovuta all'interferenza con il legame cooperativo positivo indotto dall'estradiolo e la dimerizzazione del recettore, il legame dei complessi hER all'ERE, nonché alla riduzione della trascrizione dipendente dall'estradiolo in modo dose-dipendente. Uno studio recente mostra che l'estrogeno (estrone, estradiolo ed estriolo) inibisce la formazione di oligomeri Aβ a basso ordine associati alla malattia di Alzheimer, e tra questi, l'estriolo mostra la più forte attività in vitro.
In vivo
Nei topi mPTEN+/-, i trattamenti con estriolo hanno portato a un aumento del 187,54% nel rapporto relativo del peso umido uterino rispetto al peso corporeo; l'estriolo aumenta anche il rapporto al 176,88% nei topi wild-type. Il trattamento con estriolo (20 mg/kg ip), in vivo, sensibilizza le cellule di Kupffer all'LPS tramite meccanismi dipendenti da un aumento di CD14 da parte di endotossine ematiche portali elevate causate da una maggiore permeabilità intestinale nei ratti; mentre la metà dei ratti a cui è stato somministrato estriolo per via intraperitoneale 24 ore prima di un'iniezione di una dose subletale di LPS (5 mg/kg) è morta entro 24 ore.
For the 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide (MTT) assay, cells are cultured in plastic 96-well plates under 200 μL of growth medium and at an initial density of 10,000 cells per well. Cells are washed once they have attached and further incubated in medium containing 2.5% charcoal-stripped FBS with the indicated treatment. The medium is changed every 2 days (with treatment). Where applicable, 200 ng of the indicated plasmids are transfected every 2 days before treatments using Fugene6 Reagent, as recommended by the manufacturer. Following 6 days of incubation, the assay mixture (10µL per well) containing 1mg/mL 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide (MTT) is added to each well and incubated at 37 ◦C for 4 h in a 5% CO2 atmosphere. The yellow tetrazolium MTT, reduced by metabolically active cells, results in intracellular purple formazan, which is released after overnight incubation with 200 µL 1% sodium dodecyl sulfate in 0.01N HCL and quantified spectrophotometrically by reading absorbance at 570nm using an enzyme-linked immunosorbent assay plate reader.
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