In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5% DMSO
20% PEG 300
5%Tween80
70% water
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
2.500mg/ml
(6.10mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 200 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue adding Adjust the volume to 1 mL with 700 μL ddH2O. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% corn oil
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
0.300mg/ml
(0.73mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
Endoxifen HCl, il metabolita attivo del Tamoxifen, è un potente e selettivo antagonista del estrogen receptor. Fase 2.
Target
Estrogen receptor
In vitro
Endoxifen mostra effetti anti-estrogenici e diminuisce l'espressione di PR indotta da E2 nelle cellule MCF-7. Endoxifen blocca anche l'attività trascrizionale di ER-alfa e inibisce la proliferazione delle cellule di cancro al seno indotta dagli estrogeni. Nelle cellule MCF7, HS 578T e BT-549, Endoxifen inibisce significativamente la proliferazione cellulare. Endoxifen mostra anche un'inibizione quattro volte maggiore sull'attività della PKC rispetto al tamoxifene. Endoxifen inibisce la corrente hERG interagendo preferenzialmente con gli stati attivati dei canali del potassio hERG clonati con una IC50 di 1,6 μM.
In vivo
In vivo, Endoxifen (8 mg/kg) inibisce la crescita di xenotrapianti di tumori mammari umani MCF-7 nei topi, mostrando una maggiore potenza rispetto al Tamoxifen.
MCF7 and Ishikawa cells are grown in 10% triple charcoal-stripped serum-containing medium for 3 d. The cells are then plated at a density of 2,000 cells per well in 96-well tissue culture plates and treated as indicated every 48 h. Cell proliferation assays are conducted 8 days after the first treatment using a CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability kit according to the manufacturer's protocol.
Sellecks Endoxifen HCl È stato citato da 6 Pubblicazioni
Antiviral Activity of Selective Estrogen Receptor Modulators against Severe Fever with Thrombocytopenia Syndrome Virus In Vitro and In Vivo
[ Viruses, 2024, 16(8)1332]
Identification of the estrogen receptor beta as a possible new tamoxifen-sensitive target in diffuse large B-cell lymphoma
[ Blood Cancer J, 2022, 12(3):36]
Fatty acid oxidation and autophagy promote endoxifen resistance and counter the effect of AKT inhibition in ER-positive breast cancer cells
[ J Mol Cell Biol, 2021, mjab018]
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