Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride

N. catalogoS9629 Lotto:S962901

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Dati tecnici

Formula

C30H40Cl2N2O2
Peso molecolare 531.56 Numero CAS 1349723-93-8
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (188.12 mM)
Water 25 mg/mL (47.03 mM)
Ethanol 6 mg/mL (11.28 mM)
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 5.000mg/ml (9.41mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 0.500mg/ml (0.94mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride è un degradatore selettivo del recettore degli estrogeni (SERD) disponibile per via orale con IC50 di 48 nM e 870 nM per ERα ed ERβ, rispettivamente.
Target
ERα ERβ
48 nM 870 nM
In vitro

Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride è una degradazione selettiva del recettore degli estrogeni (SERD), che inibisce l'espressione di ERα ed ERβ nelle linee cellulari di tumore al seno coltivate, inibendo così la proliferazione cellulare in modo dose-dipendente.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    MCF-7 cells

  • Concentrazioni

    0.5-10 μM

  • Tempo di incubazione

    48 h

  • Metodo

    ERα expression in MCF-7 cells in the presence of vehicle (0.1% DMSO), E2 (1 nmol/l), or RAD1901 (10 μmol/l to 0.5 nmol/l)  for 48 h. Levels of ERα receptor expression are expressed as percent of vehicle control.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26164151/

Sellecks Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride È stato citato da 1 Pubblicazione

Activity of Estrogen Receptor β Agonists in Therapy-Resistant Estrogen Receptor-Positive Breast Cancer [ Front Oncol, 2022, 12:857590] PubMed: 35574319

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