AZD9496

N. catalogoS8372 Lotto:S837201

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Dati tecnici

Formula

C25H25F3N2O2
Peso molecolare 442.47 Numero CAS 1639042-08-2
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 88 mg/mL (198.88 mM)
Ethanol 88 mg/mL (198.88 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione AZD9496 è un inibitore orale del estrogen receptor che blocca la crescita dei tumori mammari ER-positivi e mutanti ESR1 in modelli preclinici.
Target
estrogen receptor
In vitro

AZD9496 ha mostrato un legame equipotente in pmol/L sia con le isoforme ERα che ERβ. Questo composto mira direttamente a ERα per la down-regulation in vitro. E antagonizza e down-regola anche l'ER mutante in vitro e in vivo. Le IC50 di legame ERα, down-regulation ERα, antagonismo ERα per questa sostanza chimica sono rispettivamente 0,82, 0,14 e 0,28 nM.
In vivo

AZD9496 ha mostrato un'elevata biodisponibilità orale in tre specie (F% 63, 91 e 74, ratto, topo e cane, rispettivamente) con volume e clearance generalmente bassi tra le specie, sebbene una clearance maggiore nel topo. Questo composto è un potente inibitore orale della crescita del tumore al seno in vivo. Causa regressioni tumorali in combinazione con la via PI3K e gli inibitori CDK4/6 e in un modello ER+ di resistenza privato di estrogeni. Questo effetto è stato accompagnato da una diminuzione dose-dipendente dei livelli di proteina PR. Questa sostanza chimica è attualmente in fase di valutazione in uno studio clinico di fase I.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    MCF-7 cells

  • Concentrazioni

    100 nM

  • Tempo di incubazione

    0, 10, 20, 30, 40, 50 h

  • Metodo

    Cells were grown in steroid-free conditions in SILAC media containing 13C615N4 L-arginine to label ERα peptide as "heavy" and then switched to grow in media containing unlabeled l-arginine to label newly synthesized protein as "normal" with 0.1% DMSO, 300 nmol/L tamoxifen, 100 nmol/L this compound for the time indicated.
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    Sexually immature female Han Wistar rats

  • Dosaggi

    5 and 25 mg/kg once daily

  • Somministrazione

    by oral gavage

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27020862/

Convalida del prodotto da parte del cliente

Kaempferol and ER /PR inhibitor suppress the migration and Rho activity of MCF-7 cells. Notes: (A) MCF-7 ER +/PR+ breast cancer cells were allowed to migrate in response to 20 μmol/L kaempferol and/or 0.1 nmol/L AZD9496 (ER inhibitor) and 200 μmol/L PR inhibitor for 6 h. Results are presented as mean ± SD of 5 independent experiments. (B, C) MCF-7 cells were incubated with 20 μmol/L kaempferol and/or 0.1 nmol/L AZD9496 and 200 μmol/L MA for 1 h, and then subjected to the RhoA (B) and Rac1 (C) activity assays. The relative levels of Rho activity were normalized to the average value of controls. Results are presented as mean ± SD of 3 independent experiments. Abbreviations: AZD, AZD9496; Ctrl, control; ER, estrogen receptor; MA; ns, no significance; PR, progesterone receptor.

, , Onco Targets Ther, 2017, 10: 4809–4819

Sellecks AZD9496 È stato citato da 4 Pubblicazioni

Estrogen Inhibits the Phenotypic Switching of Vascular Smooth Muscle Cells through ER-α/CREB in Aortic Dissection [ ACS Omega, 2025, 10(15):15256-15271] PubMed: 40290976
SCR-6852, an oral and highly brain-penetrating estrogen receptor degrader (SERD), effectively shrinks tumors both in intracranial and subcutaneous ER + breast cancer models [ Breast Cancer Res, 2023, 25(1):96] PubMed: 37580832
G1T48, an oral selective estrogen receptor degrader, and the CDK4/6 inhibitor lerociclib inhibit tumor growth in animal models of endocrine-resistant breast cancer. [ Breast Cancer Res Treat, 2020, 10.1007/s10549-020-05575-9] PubMed: 32130619
low dose of kaempferol suppresses the migration and invasion of triple-negative breast cancer cells by downregulating the activities of rhoa and rac1 [Li S Onco Targets Ther, 2017, 10:4809-4819] PubMed: 29042792

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