solo per uso di ricerca
N. Cat.: S1727
Struttura chimica
| Target correlati | Adrenergic Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor THR PGES |
|---|---|
| Altro Estrogen/progestogen Receptor Inibitori | Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Vepdegestrant (ARV-471) MPP dihydrochloride Kaempferol Cholesterol PHTPP G15 Licochalcone A Endoxifen HCl Pregnenolone |
| Peso molecolare | 312.45 | Formula | C21H28O2 |
Conservazione (Dalla data di ricezione) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N. CAS | 797-63-7 | Scarica SDF | Conservazione delle soluzioni stock |
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| Sinonimi | D-Norgestrel | Smiles | CCC12CCC3C(C1CCC2(C#C)O)CCC4=CC(=O)CCC34 | ||
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In vitro |
DMSO
: 62 mg/mL
(198.43 mM)
Ethanol : 5 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)
Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)
Risultati del calcolo:
Concentrazione di lavoro: mg/ml;
Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.
Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.
| Targets/IC50/Ki |
Progesterone receptor
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|---|---|
| In vitro |
Levonorgestrel suppresses the stimulation of progesterone secretion induced by oLH, dibutyryl-cAMP and Pregnenolone in rats luteal cells. This compound also inhibits constrictions evoked by either a high potassium (K(+)) solution or phorbol myristate acetate (PMA) in the absence and presence of extracellular calcium (Ca(2+)). It depresses contractions evoked by Ca(2+) and reduces (45)Ca(2+) influx in depolarized veins. The chemical increases levels of cyclic AMP and inhibits PMA-induced activation of protein kinase C in veins. It causes endothelium-independent relaxations of jugular veins via inhibition of Ca(2+) entry and of protein kinase Cactivation. Its inhibition of both estrogen-induced pituitary weight increment and hyperprolactinemia is reduced by mifepristone, whereas Flutamide is unable to block this compound's effects
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| In vivo |
Levonorgestrel down-regulates the mRNA expression of follicle-stimulating hormone receptor (FSHR), luteinizing hormone receptor (LHR), estrogen receptor (ER) β and progesterone receptor (PR) in the ovary, and ERα and PR in the uterus of Mongolian gerbils. This compound causes a significant upregulation of the mRNA expression of the gene encoding luteinising hormone β-subunit (lhβ) and the suppression of the mRNA expression of the gene encoding follicle-stimulating hormone β-subunit (fshβ) in the pituitary of both male and female roach. It disrupts the reproductive system of pubertalroach by affecting the pituitary gonadotropin expression and the sex steroid levels in pubertal roach (Rutilus rutilus).
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Riferimenti |
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(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2026-03-04)
| Numero NCT | Reclutamento | Condizioni | Sponsor/Collaboratori | Data di inizio | Fasi |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT07449299 | NOT_YET_RECRUITING | Emergency Contraception; Contraception; COX-2 Inhibitor |
University of Utah |
2027-03 | PHASE3 |
| NCT07462663 | NOT_YET_RECRUITING | Endometrial Cancer; Endometrial Cancer Stage I; Atypical Endometrial Hyperplasia and Endometrial Carcinoma Stage I; Atypical Endometrial Hyperplasia; Endometrial Intraepithelial Neoplasia; Obesity & Overweight; BMI>40; Obesity; Obesity Grade III |
Hospital Universitari de Bellvitge |
2027-01 | PHASE4 |
| NCT07734155 | NOT_YET_RECRUITING | Contraceptive Usage |
Chemo Research |
2026-12 | PHASE3 |
| NCT07627958 | NOT_YET_RECRUITING | Vaginal Microbial Diversity |
Seattle Children's Hospital |
2026-07 | |
| NCT07781150 | NOT_YET_RECRUITING | Obesity; Overweight; Atypical Endometrial Hyperplasia; Endometrial Carcinoma Stage I; Endometrioid Endometrial Cancer |
Tongji Hospital |
2026-11-01 | PHASE2 |
| NCT07536763 | NOT_YET_RECRUITING | Contraception |
Dr. Hang Wun Raymond Li |
2026-07 | PHASE3 |