Name: Levonorgestrel
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1727
Rating: 5 (5 reviews)

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.95%

99.95

Target correlati	Adrenergic Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor THR PGES
Altro Estrogen/progestogen Receptor Inibitori	Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Vepdegestrant (ARV-471) MPP dihydrochloride Kaempferol Cholesterol PHTPP G15 Licochalcone A Endoxifen HCl Pregnenolone

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	312.45	Formula	C₂₁H₂₈O₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	797-63-7	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	D-Norgestrel			Smiles	CCC12CCC3C(C1CCC2(C#C)O)CCC4=CC(=O)CCC34

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 62 mg/mL (198.43 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Progesterone receptor
In vitro	Levonorgestrel sopprime la stimolazione della secrezione di progesterone indotta da oLH, dibutyryl-cAMP e Pregnenolone nelle cellule luteali di ratto. Questo composto inibisce anche le costrizioni evocate sia da una soluzione ad alto potassio (K(+)) che dall'acetato di miristato di forbolo (PMA) in assenza e presenza di calcio extracellulare (Ca(2+)). Deprime le contrazioni evocate dal Ca(2+) e riduce l'afflusso di (45)Ca(2+) nelle vene depolarizzate. La sostanza chimica aumenta i livelli di AMP ciclico e inibisce l'attivazione della proteina chinasi C indotta da PMA nelle vene. Causa rilassamenti delle vene giugulari indipendenti dall'endotelio tramite l'inibizione dell'ingresso di Ca(2+) e dell'attivazione della proteina chinasi C. La sua inibizione sia dell'incremento del peso ipofisario indotto dagli estrogeni che dell'iperprolattinemia è ridotta dal mifepristone, mentre la Flutamide non è in grado di bloccare gli effetti di questo composto.
In vivo	Levonorgestrel down-regola l'espressione di mRNA del recettore dell'ormone follicolo-stimolante (FSHR), del recettore dell'ormone luteinizzante (LHR), del recettore degli estrogeni (ER) β e del recettore del progesterone (PR) nell'ovaio, e di ERα e PR nell'utero dei gerbilli mongoli. Questo composto provoca una significativa up-regolazione dell'espressione dell'mRNA del gene che codifica la subunità β dell'ormone luteinizzante (lhβ) e la soppressione dell'espressione dell'mRNA del gene che codifica la subunità β dell'ormone follicolo-stimolante (fshβ) nell'ipofisi di rutili maschi e femmine. Esso altera il sistema riproduttivo dei rutili puberi influenzando l'espressione delle gonadotropine ipofisarie e i livelli di steroidi sessuali nei rutili puberi (Rutilus rutilus).
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8049144/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10952682/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1854838/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21791876/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24893273/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT06380205	Recruiting	Healthy Participants	Incyte Corporation	May 7 2024	Phase 1
NCT06188026	Recruiting	Healthy Volunteers (Non-alcoholic Steatohepatitis)	Novo Nordisk A/S	December 18 2023	Phase 1
NCT05896384	Recruiting	Healthy	Boehringer Ingelheim	December 7 2023	Phase 1
NCT05700812	Recruiting	IUD\|IUD Insertion Complication\|IUD; Complications	University of California Davis	February 1 2023	Not Applicable
NCT05671653	Terminated	Obesity	Pfizer	January 19 2023	Phase 1

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Levonorgestrel Estrogen/progestogen Receptor agonist

Struttura chimica

Peso molecolare: 312.45