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Levonorgestrel Estrogen/progestogen Receptor Agonista

N. Cat.: S1727

Levonorgestrel (D-Norgestrel) è un ormone femminile che previene l'ovulazione.
Levonorgestrel  Estrogen/progestogen Receptor Agonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 312.45

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.95%
99.95

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 312.45 Formula

C21H28O2

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 797-63-7 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi D-Norgestrel Smiles CCC12CCC3C(C1CCC2(C#C)O)CCC4=CC(=O)CCC34

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 62 mg/mL (198.43 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Progesterone receptor
In vitro
Levonorgestrel suppresses the stimulation of progesterone secretion induced by oLH, dibutyryl-cAMP and Pregnenolone in rats luteal cells. This compound also inhibits constrictions evoked by either a high potassium (K(+)) solution or phorbol myristate acetate (PMA) in the absence and presence of extracellular calcium (Ca(2+)). It depresses contractions evoked by Ca(2+) and reduces (45)Ca(2+) influx in depolarized veins. The chemical increases levels of cyclic AMP and inhibits PMA-induced activation of protein kinase C in veins. It causes endothelium-independent relaxations of jugular veins via inhibition of Ca(2+) entry and of protein kinase Cactivation. Its inhibition of both estrogen-induced pituitary weight increment and hyperprolactinemia is reduced by mifepristone, whereas Flutamide is unable to block this compound's effects
In vivo
Levonorgestrel down-regulates the mRNA expression of follicle-stimulating hormone receptor (FSHR), luteinizing hormone receptor (LHR), estrogen receptor (ER) β and progesterone receptor (PR) in the ovary, and ERα and PR in the uterus of Mongolian gerbils. This compound causes a significant upregulation of the mRNA expression of the gene encoding luteinising hormone β-subunit (lhβ) and the suppression of the mRNA expression of the gene encoding follicle-stimulating hormone β-subunit (fshβ) in the pituitary of both male and female roach. It disrupts the reproductive system of pubertalroach by affecting the pituitary gonadotropin expression and the sex steroid levels in pubertal roach (Rutilus rutilus).
Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21791876/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24893273/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2026-03-04)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT07449299 NOT_YET_RECRUITING
Emergency Contraception; Contraception; COX-2 Inhibitor
University of Utah
2027-03 PHASE3
NCT07462663 NOT_YET_RECRUITING
Endometrial Cancer; Endometrial Cancer Stage I; Atypical Endometrial Hyperplasia and Endometrial Carcinoma Stage I; Atypical Endometrial Hyperplasia; Endometrial Intraepithelial Neoplasia; Obesity & Overweight; BMI>40; Obesity; Obesity Grade III
Hospital Universitari de Bellvitge
2027-01 PHASE4
NCT07734155 NOT_YET_RECRUITING
Contraceptive Usage
Chemo Research
2026-12 PHASE3
NCT07627958 NOT_YET_RECRUITING
Vaginal Microbial Diversity
Seattle Children's Hospital
2026-07
NCT07781150 NOT_YET_RECRUITING
Obesity; Overweight; Atypical Endometrial Hyperplasia; Endometrial Carcinoma Stage I; Endometrioid Endometrial Cancer
Tongji Hospital
2026-11-01 PHASE2
NCT07536763 NOT_YET_RECRUITING
Contraception
Dr. Hang Wun Raymond Li
2026-07 PHASE3