Levonorgestrel

N. catalogoS1727 Lotto:S172705

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Dati tecnici

Formula

C21H28O2
Peso molecolare 312.45 Numero CAS 797-63-7
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 62 mg/mL (198.43 mM)
Ethanol 30 mg/mL (96.01 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Levonorgestrel (D-Norgestrel) è un ormone femminile che previene l'ovulazione.
Target
Progesterone receptor
In vitro Levonorgestrel suppresses the stimulation of progesterone secretion induced by oLH, dibutyryl-cAMP and Pregnenolone in rats luteal cells. This compound also inhibits constrictions evoked by either a high potassium (K(+)) solution or phorbol myristate acetate (PMA) in the absence and presence of extracellular calcium (Ca(2+)). It depresses contractions evoked by Ca(2+) and reduces (45)Ca(2+) influx in depolarized veins. The chemical increases levels of cyclic AMP and inhibits PMA-induced activation of protein kinase C in veins. It causes endothelium-independent relaxations of jugular veins via inhibition of Ca(2+) entry and of protein kinase Cactivation. Its inhibition of both estrogen-induced pituitary weight increment and hyperprolactinemia is reduced by mifepristone, whereas Flutamide is unable to block this compound's effects
In vivo Levonorgestrel down-regulates the mRNA expression of follicle-stimulating hormone receptor (FSHR), luteinizing hormone receptor (LHR), estrogen receptor (ER) β and progesterone receptor (PR) in the ovary, and ERα and PR in the uterus of Mongolian gerbils. This compound causes a significant upregulation of the mRNA expression of the gene encoding luteinising hormone β-subunit (lhβ) and the suppression of the mRNA expression of the gene encoding follicle-stimulating hormone β-subunit (fshβ) in the pituitary of both male and female roach. It disrupts the reproductive system of pubertalroach by affecting the pituitary gonadotropin expression and the sex steroid levels in pubertal roach (Rutilus rutilus).

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8049144/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10952682/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1854838/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21791876/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24893273/

Selleck's Levonorgestrel È stato citato da 5 Pubblicazioni

Non-oncology drugs are a source of previously unappreciated anti-cancer activity [ bioRxiv, August 09, 2019, 730119]
Enhancing Progestin Therapy with a Glucagon-Like Peptide 1 Agonist for the Conservative Management of Endometrial Cancer [ Cancers (Basel), 2025, 17(4)598] PubMed: 40002193
Reservoir-Style Polymeric Drug Delivery Systems: Empirical and Predictive Models for Implant Design [ Pharmaceuticals -Basel, 2022, 15-101226] PubMed: 36297338
Long-acting biodegradable implant for sustained delivery of antiretroviral (ARV) and hormones [ J Control Release, 2021, S0168-3659(21)00550-2] PubMed: 34678316
Discovering the anti-cancer potential of non-oncology drugs by systematic viability profiling [ Nat Cancer, 2020, 1(2):235-248] PubMed: 32613204

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