Levonorgestrel

N. catalogoS1727 Lotto:S172702

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Dati tecnici

Formula

C21H28O2

Peso molecolare 312.45 Numero CAS 797-63-7
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 62 mg/mL (198.43 mM)
Ethanol 21 mg/mL (67.21 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Levonorgestrel (D-Norgestrel) è un ormone femminile che previene l'ovulazione.
Target
Progesterone receptor
In vitro Levonorgestrel sopprime la stimolazione della secrezione di progesterone indotta da oLH, dibutyryl-cAMP e Pregnenolone nelle cellule luteali di ratto. Questo composto inibisce anche le costrizioni evocate sia da una soluzione ad alto potassio (K(+)) che dall'acetato di miristato di forbolo (PMA) in assenza e presenza di calcio extracellulare (Ca(2+)). Deprime le contrazioni evocate dal Ca(2+) e riduce l'afflusso di (45)Ca(2+) nelle vene depolarizzate. La sostanza chimica aumenta i livelli di AMP ciclico e inibisce l'attivazione della proteina chinasi C indotta da PMA nelle vene. Causa rilassamenti delle vene giugulari indipendenti dall'endotelio tramite l'inibizione dell'ingresso di Ca(2+) e dell'attivazione della proteina chinasi C. La sua inibizione sia dell'incremento del peso ipofisario indotto dagli estrogeni che dell'iperprolattinemia è ridotta dal mifepristone, mentre la Flutamide non è in grado di bloccare gli effetti di questo composto.
In vivo Levonorgestrel down-regola l'espressione di mRNA del recettore dell'ormone follicolo-stimolante (FSHR), del recettore dell'ormone luteinizzante (LHR), del recettore degli estrogeni (ER) β e del recettore del progesterone (PR) nell'ovaio, e di ERα e PR nell'utero dei gerbilli mongoli. Questo composto provoca una significativa up-regolazione dell'espressione dell'mRNA del gene che codifica la subunità β dell'ormone luteinizzante (lhβ) e la soppressione dell'espressione dell'mRNA del gene che codifica la subunità β dell'ormone follicolo-stimolante (fshβ) nell'ipofisi di rutili maschi e femmine. Esso altera il sistema riproduttivo dei rutili puberi influenzando l'espressione delle gonadotropine ipofisarie e i livelli di steroidi sessuali nei rutili puberi (Rutilus rutilus).

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8049144/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10952682/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1854838/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21791876/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24893273/

Sellecks Levonorgestrel È stato citato da 4 Pubblicazioni

Enhancing Progestin Therapy with a Glucagon-Like Peptide 1 Agonist for the Conservative Management of Endometrial Cancer [ Cancers (Basel), 2025, 17(4)598] PubMed: 40002193
Reservoir-Style Polymeric Drug Delivery Systems: Empirical and Predictive Models for Implant Design [ Pharmaceuticals -Basel, 2022, 15-101226] PubMed: 36297338
Long-acting biodegradable implant for sustained delivery of antiretroviral (ARV) and hormones [ J Control Release, 2021, S0168-3659(21)00550-2] PubMed: 34678316
Discovering the anti-cancer potential of non-oncology drugs by systematic viability profiling [ Nat Cancer, 2020, 1(2):235-248] PubMed: 32613204

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