Dati tecnici
| Formula | C21H28O2 |
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| Peso molecolare | 312.45 | Numero CAS | 797-63-7 | ||||
| Solubilità (25°C)* | In vitro | DMSO | 62 mg/mL (198.43 mM) | ||||
| Ethanol | 21 mg/mL (67.21 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.) |
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | Levonorgestrel (D-Norgestrel) è un ormone femminile che previene l'ovulazione. | |
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| Target |
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| In vitro | Levonorgestrel sopprime la stimolazione della secrezione di progesterone indotta da oLH, dibutyryl-cAMP e Pregnenolone nelle cellule luteali di ratto. Questo composto inibisce anche le costrizioni evocate sia da una soluzione ad alto potassio (K(+)) che dall'acetato di miristato di forbolo (PMA) in assenza e presenza di calcio extracellulare (Ca(2+)). Deprime le contrazioni evocate dal Ca(2+) e riduce l'afflusso di (45)Ca(2+) nelle vene depolarizzate. La sostanza chimica aumenta i livelli di AMP ciclico e inibisce l'attivazione della proteina chinasi C indotta da PMA nelle vene. Causa rilassamenti delle vene giugulari indipendenti dall'endotelio tramite l'inibizione dell'ingresso di Ca(2+) e dell'attivazione della proteina chinasi C. La sua inibizione sia dell'incremento del peso ipofisario indotto dagli estrogeni che dell'iperprolattinemia è ridotta dal mifepristone, mentre la Flutamide non è in grado di bloccare gli effetti di questo composto. | |
| In vivo | Levonorgestrel down-regola l'espressione di mRNA del recettore dell'ormone follicolo-stimolante (FSHR), del recettore dell'ormone luteinizzante (LHR), del recettore degli estrogeni (ER) β e del recettore del progesterone (PR) nell'ovaio, e di ERα e PR nell'utero dei gerbilli mongoli. Questo composto provoca una significativa up-regolazione dell'espressione dell'mRNA del gene che codifica la subunità β dell'ormone luteinizzante (lhβ) e la soppressione dell'espressione dell'mRNA del gene che codifica la subunità β dell'ormone follicolo-stimolante (fshβ) nell'ipofisi di rutili maschi e femmine. Esso altera il sistema riproduttivo dei rutili puberi influenzando l'espressione delle gonadotropine ipofisarie e i livelli di steroidi sessuali nei rutili puberi (Rutilus rutilus). |
Protocollo (da riferimento)
Riferimenti
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Sellecks Levonorgestrel È stato citato da 4 Pubblicazioni
| Enhancing Progestin Therapy with a Glucagon-Like Peptide 1 Agonist for the Conservative Management of Endometrial Cancer [ Cancers (Basel), 2025, 17(4)598] | PubMed: 40002193 |
| Reservoir-Style Polymeric Drug Delivery Systems: Empirical and Predictive Models for Implant Design [ Pharmaceuticals -Basel, 2022, 15-101226] | PubMed: 36297338 |
| Long-acting biodegradable implant for sustained delivery of antiretroviral (ARV) and hormones [ J Control Release, 2021, S0168-3659(21)00550-2] | PubMed: 34678316 |
| Discovering the anti-cancer potential of non-oncology drugs by systematic viability profiling [ Nat Cancer, 2020, 1(2):235-248] | PubMed: 32613204 |
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