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Medroxyprogesterone Estrogen/progestogen Receptor agonista

N. Cat.S3635

Medroxyprogesterone (MP) è uno steroide pregnanico sintetico e un derivato del progesterone. È un potente agonista del progesterone receptor.
Medroxyprogesterone Estrogen/progestogen Receptor agonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 344.49

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.48%
99.48

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 344.49 Formula

C22H32O3

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 520-85-4 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi MP Smiles CC1CC2C(CCC3(C2CCC3(C(=O)C)O)C)C4(C1=CC(=O)CC4)C

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 68 mg/mL (197.39 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 14 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

In vitro
Il trattamento con Medroxyprogesterone acetato (MPA, 10 nM) per 48 h induce la proliferazione delle cellule (induzione di 1,6 volte). L'MPA induce l'espressione della ciclina D1 (induzione di 3,3 volte). L'MPA aumenta sia il livello proteico (induzione di 2,2 volte) sia l'attività del promotore (induzione di 2,7 volte) della ciclina D1 nelle cellule MCF-7 trasfettate con PRB ma non con PRA. Sebbene l'MPA attivi trascrizionalmente l'espressione della ciclina D1, il promotore della ciclina D1 non presenta una sequenza correlata all'elemento responsivo al progesterone. L'MPA induce la fosforilazione transitoria di Akt (induzione di 2,7 volte a 5 min) e anche la fosforilazione dell'inibitore di NFkappaBalpha (IkappaBalpha) (induzione di 2,3 volte). L'MPA attiva i recettori dei glucocorticoidi, il che potrebbe mimare parte degli effetti anti-aterosclerotici dei glucocorticoidi, e ha, d'altra parte, anche attività anti-androgenica, che potrebbe diminuire gli effetti protettivi degli estrogeni.
In vivo
Il trattamento a lungo termine con MPA e MPA + E2 aumenta la trombosi arteriosa nonostante gli effetti inibitori dell'MPA sull'aterosclerosi nei topi deficienti di ApoE. L'aumentata formazione di trombina, il ridotto contenuto di muscolo liscio e il rimodellamento della matrice della placca non collagenosa possono essere coinvolti negli effetti pro-trombotici. Pertanto, l'MPA mostra effetti differenziali sulla trombosi arteriosa e sull'aterosclerosi. Nelle scimmie, l'MPA interferisce con gli effetti estrogenici anti-aterosclerotici mentre il progesterone non lo fa.
Riferimenti

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT05188222 Not yet recruiting
Left Ventricular Dysfunction|Quality of Recovery|Right Ventricular Dysfunction
Jewish General Hospital
September 1 2024 Phase 4
NCT06325293 Not yet recruiting
Community Acquired Pneumonia in Children|Mycoplasma Pneumoniae|Mycoplasma Pneumoniae Pneumonia
Christoph Berger|University Children''s Hospital Zurich
July 1 2024 Not Applicable

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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