solo per uso di ricerca
N. Cat.S3635
| Target correlati | Adrenergic Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR |
|---|---|
| Altro Estrogen/progestogen Receptor Inibitori | Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Vepdegestrant (ARV-471) MPP dihydrochloride Kaempferol Cholesterol G15 Endoxifen HCl Licochalcone A Chrysin Pregnenolone |
| Peso molecolare | 344.49 | Formula | C22H32O3 |
Conservazione (Dalla data di ricezione) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N. CAS | 520-85-4 | Scarica SDF | Conservazione delle soluzioni stock |
|
|
| Sinonimi | MP | Smiles | CC1CC2C(CCC3(C2CCC3(C(=O)C)O)C)C4(C1=CC(=O)CC4)C | ||
|
In vitro |
DMSO
: 68 mg/mL
(197.39 mM)
Ethanol : 14 mg/mL Water : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)
Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)
Risultati del calcolo:
Concentrazione di lavoro: mg/ml;
Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.
Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.
| In vitro |
Il trattamento con Medroxyprogesterone acetato (MPA, 10 nM) per 48 h induce la proliferazione delle cellule (induzione di 1,6 volte). L'MPA induce l'espressione della ciclina D1 (induzione di 3,3 volte). L'MPA aumenta sia il livello proteico (induzione di 2,2 volte) sia l'attività del promotore (induzione di 2,7 volte) della ciclina D1 nelle cellule MCF-7 trasfettate con PRB ma non con PRA. Sebbene l'MPA attivi trascrizionalmente l'espressione della ciclina D1, il promotore della ciclina D1 non presenta una sequenza correlata all'elemento responsivo al progesterone. L'MPA induce la fosforilazione transitoria di Akt (induzione di 2,7 volte a 5 min) e anche la fosforilazione dell'inibitore di NFkappaBalpha (IkappaBalpha) (induzione di 2,3 volte). L'MPA attiva i recettori dei glucocorticoidi, il che potrebbe mimare parte degli effetti anti-aterosclerotici dei glucocorticoidi, e ha, d'altra parte, anche attività anti-androgenica, che potrebbe diminuire gli effetti protettivi degli estrogeni.
|
|---|---|
| In vivo |
Il trattamento a lungo termine con MPA e MPA + E2 aumenta la trombosi arteriosa nonostante gli effetti inibitori dell'MPA sull'aterosclerosi nei topi deficienti di ApoE. L'aumentata formazione di trombina, il ridotto contenuto di muscolo liscio e il rimodellamento della matrice della placca non collagenosa possono essere coinvolti negli effetti pro-trombotici. Pertanto, l'MPA mostra effetti differenziali sulla trombosi arteriosa e sull'aterosclerosi. Nelle scimmie, l'MPA interferisce con gli effetti estrogenici anti-aterosclerotici mentre il progesterone non lo fa.
|
Riferimenti |
|
(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)
| Numero NCT | Reclutamento | Condizioni | Sponsor/Collaboratori | Data di inizio | Fasi |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05188222 | Not yet recruiting | Left Ventricular Dysfunction|Quality of Recovery|Right Ventricular Dysfunction |
Jewish General Hospital |
September 1 2024 | Phase 4 |
| NCT06325293 | Not yet recruiting | Community Acquired Pneumonia in Children|Mycoplasma Pneumoniae|Mycoplasma Pneumoniae Pneumonia |
Christoph Berger|University Children''s Hospital Zurich |
July 1 2024 | Not Applicable |
Istruzioni per la manipolazione
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.