Medroxyprogesterone

N. catalogoS3635 Lotto:S363501

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Dati tecnici

Formula

C₂₂H₃₂O₃

Peso molecolare

344.49

Numero CAS

520-85-4

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

68 mg/mL (197.39 mM)

Ethanol

14 mg/mL (40.63 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione	Medroxyprogesterone (MP) è uno steroide pregnanico sintetico e un derivato del progesterone. È un potente agonista del progesterone receptor.
In vitro	Il trattamento con Medroxyprogesterone acetato (MPA, 10 nM) per 48 h induce la proliferazione delle cellule (induzione di 1,6 volte). L'MPA induce l'espressione della ciclina D1 (induzione di 3,3 volte). L'MPA aumenta sia il livello proteico (induzione di 2,2 volte) sia l'attività del promotore (induzione di 2,7 volte) della ciclina D1 nelle cellule MCF-7 trasfettate con PRB ma non con PRA. Sebbene l'MPA attivi trascrizionalmente l'espressione della ciclina D1, il promotore della ciclina D1 non presenta una sequenza correlata all'elemento responsivo al progesterone. L'MPA induce la fosforilazione transitoria di Akt (induzione di 2,7 volte a 5 min) e anche la fosforilazione dell'inibitore di NFkappaBalpha (IkappaBalpha) (induzione di 2,3 volte). L'MPA attiva i recettori dei glucocorticoidi, il che potrebbe mimare parte degli effetti anti-aterosclerotici dei glucocorticoidi, e ha, d'altra parte, anche attività anti-androgenica, che potrebbe diminuire gli effetti protettivi degli estrogeni.
In vivo	Il trattamento a lungo termine con MPA e MPA + E2 aumenta la trombosi arteriosa nonostante gli effetti inibitori dell'MPA sull'aterosclerosi nei topi deficienti di ApoE. L'aumentata formazione di trombina, il ridotto contenuto di muscolo liscio e il rimodellamento della matrice della placca non collagenosa possono essere coinvolti negli effetti pro-trombotici. Pertanto, l'MPA mostra effetti differenziali sulla trombosi arteriosa e sull'aterosclerosi. Nelle scimmie, l'MPA interferisce con gli effetti estrogenici anti-aterosclerotici mentre il progesterone non lo fa.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{^[1]}	Linee cellulari T47D human breast cancer cells Concentrazioni 10 nM Tempo di incubazione 4 days Metodo The cells are plated at a density of 10 or 40 × 10⁴ cells/well in 12-well plates and allowed to attach overnight. The cells are then growth arrested by incubation in phenol red-free DMEM with 10% charcoal-stripped serum for 24 h followed by treatment with vehicle or MPA by exchanging the culture medium containing these agents with fresh medium every 24 h for 4 d. A Neubauer chamber is used to count cells, and trypan blue experiments are carried out in quadruplicate.

Saggio cellulare:^{^[1]}

Linee cellulari
T47D human breast cancer cells
Concentrazioni
10 nM
Tempo di incubazione
4 days
Metodo
The cells are plated at a density of 10 or 40 × 10⁴ cells/well in 12-well plates and allowed to attach overnight. The cells are then growth arrested by incubation in phenol red-free DMEM with 10% charcoal-stripped serum for 24 h followed by treatment with vehicle or MPA by exchanging the culture medium containing these agents with fresh medium every 24 h for 4 d. A Neubauer chamber is used to count cells, and trypan blue experiments are carried out in quadruplicate.

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16123159/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20050187/

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