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Ethynodiol diacetate Estrogen/progestogen Receptor agonista

Name: Ethynodiol diacetate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3160
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.S3160

Ethynodiol diacetate (8080 CB, Ethynodiol acetate) è uno dei primi progestinici sintetici utilizzati nelle pillole contraccettive.

Ethynodiol diacetate Estrogen/progestogen Receptor agonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 384.51

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Controllo Qualità

Lotto: S316001 DMSO]77 mg/mL]false]Water]77 mg/mL]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.22%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
HPLC
SDS
Scheda tecnica

99.22

Target correlati	Adrenergic Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Altro Estrogen/progestogen Receptor Inibitori	Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Vepdegestrant (ARV-471) MPP dihydrochloride Kaempferol Cholesterol G15 Endoxifen HCl Licochalcone A Chrysin Pregnenolone

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	384.51	Formula	C₂₄H₃₂O₄	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	297-76-7	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	8080 CB,Ethynodiol acetate			Smiles	CC(=O)OC1CCC2C3CCC4(C(C3CCC2=C1)CCC4(C#C)OC(=O)C)C

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 77 mg/mL (200.25 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 77 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	Progesterone receptor
In vitro	L'acido nordiidroguaiaretico (NDGA) (< 1,5 μM) diminuisce la percentuale di scambi tra cromatidi fratelli (SCE) nelle colture di linfociti umani trattate con Ethynodiol diacetate (150 μg/mL). Poiché il trattamento con NDGA, in presenza di mix S9, riduce il danno genotossico causato dall'Ethynodiol diacetate, la riduzione potrebbe essere dovuta all'inibizione dei citocromi P450 che previene l'attivazione metabolica dell'Ethynodiol diacetate, oppure l'NDGA potrebbe agire come spazzino di radicali liberi. L'Ethynodiol diacetate (150 μg/mL) aumenta le frequenze di scambi tra cromatidi fratelli (SCE) e di aberrazioni cromosomiche (CA) e inibisce la proliferazione linfocitaria in presenza di mix S9 nei linfociti umani.
In vivo	L'Ethynodiol diacetate (6 mg/kg p.c. al giorno) aumenta significativamente le quantità di 3alfa-idrossi-5alfa-pregnan-20-one e A-omo-3-ossa-5alfa-pregnano-4,20-dione escrete nell'urina di ratti femmina. Un aumento significativo dei pesi di ipofisi, fegato e reni è stato osservato in ratti trattati con Ethynodiol diacetate (6 mg/kg p.c. al giorno). Norgestrel (75 μg/giorno) ed Ethynodiol diacetate (150 μg/giorno), co-somministrati con etinil estradiolo (7,5 μg/giorno), abbassano le concentrazioni plasmatiche di colesterolo HDL nelle scimmie cynomolgus.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17915765/ [2] http://www.iisc.ernet.in/currsci/apr252004/1161.pdf [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10196509/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2300348/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

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