Ethynodiol diacetate

N. catalogoS3160 Lotto:S316001

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Dati tecnici

Formula

C₂₄H₃₂O₄

Peso molecolare

384.51

Numero CAS

297-76-7

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

77 mg/mL (200.25 mM)

Water

77 mg/mL (200.25 mM)

Ethanol

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

Ethynodiol diacetate (8080 CB, Ethynodiol acetate) è uno dei primi progestinici sintetici utilizzati nelle pillole contraccettive.

Target

Progesterone receptor

In vitro

L'acido nordiidroguaiaretico (NDGA) (< 1,5 μM) diminuisce la percentuale di scambi tra cromatidi fratelli (SCE) nelle colture di linfociti umani trattate con Ethynodiol diacetate (150 μg/mL). Poiché il trattamento con NDGA, in presenza di mix S9, riduce il danno genotossico causato dall'Ethynodiol diacetate, la riduzione potrebbe essere dovuta all'inibizione dei citocromi P450 che previene l'attivazione metabolica dell'Ethynodiol diacetate, oppure l'NDGA potrebbe agire come spazzino di radicali liberi. L'Ethynodiol diacetate (150 μg/mL) aumenta le frequenze di scambi tra cromatidi fratelli (SCE) e di aberrazioni cromosomiche (CA) e inibisce la proliferazione linfocitaria in presenza di mix S9 nei linfociti umani.

In vivo

L'Ethynodiol diacetate (6 mg/kg p.c. al giorno) aumenta significativamente le quantità di 3alfa-idrossi-5alfa-pregnan-20-one e A-omo-3-ossa-5alfa-pregnano-4,20-dione escrete nell'urina di ratti femmina. Un aumento significativo dei pesi di ipofisi, fegato e reni è stato osservato in ratti trattati con Ethynodiol diacetate (6 mg/kg p.c. al giorno). Norgestrel (75 μg/giorno) ed Ethynodiol diacetate (150 μg/giorno), co-somministrati con etinil estradiolo (7,5 μg/giorno), abbassano le concentrazioni plasmatiche di colesterolo HDL nelle scimmie cynomolgus.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17915765/
http://www.iisc.ernet.in/currsci/apr252004/1161.pdf
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10196509/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2300348/

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