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Medroxyprogesterone Acetate (MPA) Progesterone Receptor Agonist

N. Cat.: S2567

MPA (Medroxyprogesterone acetate) is a synthetic progestin and act as a potent progesterone receptor agonist, used to treat abnormal menstruation or irregular vaginal bleeding.
Medroxyprogesterone Acetate (MPA) Progesterone Receptor agonist Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 386.52

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.98%
99.98

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 386.52 Formula

C24H34O4

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 71-58-9 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi NSC-26386, Medroxyprogesterone 17-acetate, Farlutin Smiles CC1CC2C(CCC3(C2CCC3(C(=O)C)OC(=O)C)C)C4(C1=CC(=O)CC4)C

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 12 mg/mL (31.04 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 12 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
progestogen Receptor
In vitro

Medroxyprogesterone acetate (MPA) inhibits the enzyme 3-hydroxysteroid dehydrogenase, involved in the reversible conversion between 5alpha-dihydroprogesterone (DHP) and 3alpha, 5alpha-tetrahydroprogesterone (THP), and therefore may affect the local actions of DHP and THP in the brain.

It reduces secretion of IL-6 and PTHrP from human breast cancer cells. This compound dose-dependently decreases the secretion and mRNA expression of IL-6 and PTHrP in the KTC-2 cells.

MPA and dexamethasone dose dependently increase alpha-ENaC promoter-driven luciferase activity in M-1 cells, which is not inhibited by Org31710, indicating that it regulates alpha-ENaC in a PR-independent manner. This compound and dexamethasone, but not progesterone, dose dependently increase alpha-ENaC and sgk1 mRNA in M-1 and in Madin-Darby canine kidney-C7 cells, both collecting duct cell lines.

At 0.1 nM, it significantly enhances the in vitro production of specific immunoglobulin G (IgG) antibodies, an effect that appears to involve the interaction of the progestin with PRG receptors

In vivo

Medroxyprogesterone acetate (MPA) impairs delayed memory retention on the water radial-arm maze (WRAM) and exacerbates overnight forgetting on the Morris maze (MM) in aged ovariectomized (OVX) rats. It significantly and progesterone marginally decreases GAD levels in the hippocampus, while both MPA and progesterone significantly increase GAD levels in the entorhinal cortex.

Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11576224/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20074654/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33937078/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT05178563 Not yet recruiting
Inflammation|Periodontal Diseases
University College London
September 1 2024 Not Applicable
NCT06297096 Not yet recruiting
Systemic Sclerosis|Interstitial Lung Disease
National Institute of Geriatrics Rheumatology and Rehabilitation Poland|Medical Research Agency Poland
April 1 2024 Phase 3
NCT06193135 Not yet recruiting
Infertility Female|Reproductive Sterility
Instituto Valenciano de Infertilidad IVI VALENCIA
March 1 2024 Not Applicable