solo per uso di ricerca
N. Cat.S2567
| Target correlati | Adrenergic Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR |
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| Altro Estrogen/progestogen Receptor Inibitori | Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Vepdegestrant (ARV-471) MPP dihydrochloride Kaempferol Cholesterol G15 Endoxifen HCl Licochalcone A Chrysin Pregnenolone |
| Peso molecolare | 386.52 | Formula | C24H34O4 |
Conservazione (Dalla data di ricezione) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N. CAS | 71-58-9 | Scarica SDF | Conservazione delle soluzioni stock |
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| Sinonimi | NSC-26386, Medroxyprogesterone 17-acetate, Farlutin | Smiles | CC1CC2C(CCC3(C2CCC3(C(=O)C)OC(=O)C)C)C4(C1=CC(=O)CC4)C | ||
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In vitro |
DMSO
: 12 mg/mL
(31.04 mM)
Ethanol : 12 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)
Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)
Risultati del calcolo:
Concentrazione di lavoro: mg/ml;
Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.
Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.
| Targets/IC50/Ki |
progestogen Receptor
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|---|---|
| In vitro |
Il medrossiprogesterone acetato (MPA) inibisce l'enzima 3-idrossisteroide deidrogenasi, coinvolto nella conversione reversibile tra 5alfa-diidroprogesterone (DHP) e 3alfa, 5alfa-tetraidroprogesterone (THP), e pertanto può influenzare le azioni locali di DHP e THP nel cervello. Riduce la secrezione di IL-6 e PTHrP dalle cellule di cancro al seno umano. Questo composto diminuisce in modo dose-dipendente la secrezione e l'espressione di mRNA di IL-6 e PTHrP nelle cellule KTC-2. MPA e desametasone aumentano in modo dose-dipendente l'attività luciferasica guidata dal promotore alfa-ENaC nelle cellule M-1, che non è inibita da Org31710, indicando che regola alfa-ENaC in modo indipendente dal PR. Questo composto e il desametasone, ma non il progesterone, aumentano in modo dose-dipendente l'mRNA di alfa-ENaC e sgk1 nelle cellule M-1 e nelle cellule renali canine Madin-Darby-C7, entrambe linee cellulari del dotto collettore. A 0,1 nM, migliora significativamente la produzione in vitro di anticorpi specifici di immunoglobulina G (IgG), un effetto che sembra coinvolgere l'interazione del progestinico con i recettori PRG |
| In vivo |
Il medrossiprogesterone acetato (MPA) compromette la ritenzione della memoria ritardata sul labirinto radiale acquatico (WRAM) ed esacerba l'oblio notturno sul labirinto di Morris (MM) in ratti ovariectomizzati (OVX) anziani. Diminuisce significativamente e il progesterone marginalmente i livelli di GAD nell'ippocampo, mentre sia l'MPA che il progesterone aumentano significativamente i livelli di GAD nella corteccia entorinale. |
Riferimenti |
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(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)
| Numero NCT | Reclutamento | Condizioni | Sponsor/Collaboratori | Data di inizio | Fasi |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05178563 | Not yet recruiting | Inflammation|Periodontal Diseases |
University College London |
September 1 2024 | Not Applicable |
| NCT06297096 | Not yet recruiting | Systemic Sclerosis|Interstitial Lung Disease |
National Institute of Geriatrics Rheumatology and Rehabilitation Poland|Medical Research Agency Poland |
April 1 2024 | Phase 3 |
| NCT06193135 | Not yet recruiting | Infertility Female|Reproductive Sterility |
Instituto Valenciano de Infertilidad IVI VALENCIA |
March 1 2024 | Not Applicable |
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