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MPA (Medroxyprogesterone acetate) Estrogen/progestogen Receptor agonista

N. Cat.S2567

Il Medroxyprogesterone acetate (MPA) è un progestinico sintetico che agisce come un potente agonista del Progesterone Receptor, usato per trattare mestruazioni anomale o sanguinamento vaginale irregolare.
MPA (Medroxyprogesterone acetate) Estrogen/progestogen Receptor agonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 386.52

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.98%
99.98

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 386.52 Formula

C24H34O4

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 71-58-9 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi NSC-26386, Medroxyprogesterone 17-acetate, Farlutin Smiles CC1CC2C(CCC3(C2CCC3(C(=O)C)OC(=O)C)C)C4(C1=CC(=O)CC4)C

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 12 mg/mL (31.04 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 12 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
progestogen Receptor
In vitro

Il medrossiprogesterone acetato (MPA) inibisce l'enzima 3-idrossisteroide deidrogenasi, coinvolto nella conversione reversibile tra 5alfa-diidroprogesterone (DHP) e 3alfa, 5alfa-tetraidroprogesterone (THP), e pertanto può influenzare le azioni locali di DHP e THP nel cervello.

Riduce la secrezione di IL-6 e PTHrP dalle cellule di cancro al seno umano. Questo composto diminuisce in modo dose-dipendente la secrezione e l'espressione di mRNA di IL-6 e PTHrP nelle cellule KTC-2.

MPA e desametasone aumentano in modo dose-dipendente l'attività luciferasica guidata dal promotore alfa-ENaC nelle cellule M-1, che non è inibita da Org31710, indicando che regola alfa-ENaC in modo indipendente dal PR. Questo composto e il desametasone, ma non il progesterone, aumentano in modo dose-dipendente l'mRNA di alfa-ENaC e sgk1 nelle cellule M-1 e nelle cellule renali canine Madin-Darby-C7, entrambe linee cellulari del dotto collettore.

A 0,1 nM, migliora significativamente la produzione in vitro di anticorpi specifici di immunoglobulina G (IgG), un effetto che sembra coinvolgere l'interazione del progestinico con i recettori PRG

In vivo

Il medrossiprogesterone acetato (MPA) compromette la ritenzione della memoria ritardata sul labirinto radiale acquatico (WRAM) ed esacerba l'oblio notturno sul labirinto di Morris (MM) in ratti ovariectomizzati (OVX) anziani. Diminuisce significativamente e il progesterone marginalmente i livelli di GAD nell'ippocampo, mentre sia l'MPA che il progesterone aumentano significativamente i livelli di GAD nella corteccia entorinale.

Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11576224/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20074654/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33937078/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT05178563 Not yet recruiting
Inflammation|Periodontal Diseases
University College London
September 1 2024 Not Applicable
NCT06297096 Not yet recruiting
Systemic Sclerosis|Interstitial Lung Disease
National Institute of Geriatrics Rheumatology and Rehabilitation Poland|Medical Research Agency Poland
April 1 2024 Phase 3
NCT06193135 Not yet recruiting
Infertility Female|Reproductive Sterility
Instituto Valenciano de Infertilidad IVI VALENCIA
March 1 2024 Not Applicable

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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