MPA (Medroxyprogesterone acetate)

N. catalogoS2567 Lotto:S256704

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Dati tecnici

Formula

C24H34O4
Peso molecolare 386.52 Numero CAS 71-58-9
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 13 mg/mL (33.63 mM)
Ethanol 11 mg/mL (28.45 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Il Medroxyprogesterone acetate (MPA) è un progestinico sintetico che agisce come un potente agonista del Progesterone Receptor, usato per trattare mestruazioni anomale o sanguinamento vaginale irregolare.
Target
progestogen Receptor
In vitro

Il medrossiprogesterone acetato (MPA) inibisce l'enzima 3-idrossisteroide deidrogenasi, coinvolto nella conversione reversibile tra 5alfa-diidroprogesterone (DHP) e 3alfa, 5alfa-tetraidroprogesterone (THP), e pertanto può influenzare le azioni locali di DHP e THP nel cervello.

Riduce la secrezione di IL-6 e PTHrP dalle cellule di cancro al seno umano. Questo composto diminuisce in modo dose-dipendente la secrezione e l'espressione di mRNA di IL-6 e PTHrP nelle cellule KTC-2.

MPA e desametasone aumentano in modo dose-dipendente l'attività luciferasica guidata dal promotore alfa-ENaC nelle cellule M-1, che non è inibita da Org31710, indicando che regola alfa-ENaC in modo indipendente dal PR. Questo composto e il desametasone, ma non il progesterone, aumentano in modo dose-dipendente l'mRNA di alfa-ENaC e sgk1 nelle cellule M-1 e nelle cellule renali canine Madin-Darby-C7, entrambe linee cellulari del dotto collettore.

A 0,1 nM, migliora significativamente la produzione in vitro di anticorpi specifici di immunoglobulina G (IgG), un effetto che sembra coinvolgere l'interazione del progestinico con i recettori PRG
In vivo

Il medrossiprogesterone acetato (MPA) compromette la ritenzione della memoria ritardata sul labirinto radiale acquatico (WRAM) ed esacerba l'oblio notturno sul labirinto di Morris (MM) in ratti ovariectomizzati (OVX) anziani. Diminuisce significativamente e il progesterone marginalmente i livelli di GAD nell'ippocampo, mentre sia l'MPA che il progesterone aumentano significativamente i livelli di GAD nella corteccia entorinale.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[6]
  • Linee cellulari

    ISK cells

  • Concentrazioni

    29.3 µM

  • Tempo di incubazione

    48 h

  • Metodo

    Cells were treated with various concentrations of MPA (Medroxyprogesterone acetate) for 48 h.
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    Wistar albino female rats

  • Dosaggi

    1, 2, 4, or 8 mg/kg

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16758493/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12729473/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16189295/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11576224/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20074654/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33937078/

Convalida del prodotto da parte del cliente

The analgesic effect of koumine was reversed in sciatic nerve chronic constriction injury rats by intrathecal treatment with medroxyprogesterone acetate. Medroxyprogesterone acetate (MPA) or dimethyl sulfoxide (DMSO, vehicle) was administered via an intrathecal catheter 10 days after sciatic nerve chronic constriction injury (CCI) surgery. After 30 min, koumine (7 mg kg−1 bw) or normal saline (NS) was administered by subcutaneous (s.c.) injection. The mechanical withdrawal threshold (MWT) of the hind paws was measured 1 h after completion of the drug or vehicle administration. The data are presented as the mean ± SEM (n = 6 per group) and were analyzed by one-way ANOVA followed by Bonferroni post hoc test at each time point. *P < 0.05 vs. the DMSO + NS group; # P < 0.05 vs. the DMSO + koumine group.

Dati da [ , , Molecular Pain, 2015, 11:46. ]

Sellecks MPA (Medroxyprogesterone acetate) È stato citato da 16 Pubblicazioni

Steroid-Modulated Transcription Synergistically Forms DNA Double-Strand Breaks With Topoisomerase II Inhibitor [ Cancer Sci, 2025, 10.1111/cas.70081] PubMed: 40231641
Investigating Aging-Related Endometrial Dysfunction Using Endometrial Organoids [ Cell Prolif, 2024, e13780.] PubMed: 39695355
Deficiency of UCHL1 results in insufficient decidualization accompanied by impaired dNK modulation and eventually miscarriage [ J Transl Med, 2024, 22(1):478] PubMed: 38769534
Inhibition of the transmembrane transporter ABCB1 overcomes resistance to doxorubicin in patient-derived organoid models of HCC [ Hepatol Commun, 2024, 8(5)e0437] PubMed: 38696353
The role of non-genomic actions of progesterone and its membrane receptor agonist in ovarian cancer cell death [ Cancer Rep (Hoboken), 2024, 7(1):e1934] PubMed: 38013666
Genome-wide CRISPR screening reveals ADCK3 as a key regulator in sensitizing endometrial carcinoma cells to MPA therapy [ Br J Cancer, 2023, 129(4):601-611] PubMed: 37402867
Elevated high-mannose N-glycans hamper endometrial decidualization [ iScience, 2023, 10.1016/j.isci.2023.108170] PubMed: 37915610
RNA-seq and ATAC-seq analysis of CD163+ macrophage-induced progestin-insensitive endometrial cancer cells [ Cancer Med, 2023, 12(5):5964-5978] PubMed: 36373483
Long-Acting Technologies for Prevention of HIV and Unplanned Pregnancy [ ProQuest, 2023, 30314559] PubMed: none
ABX-1431 inhibits the development of endometrial adenocarcinoma and reverses progesterone resistance by targeting MGLL [ Cell Death Dis, 2022, 13(12):1067] PubMed: 36550099

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